編輯推薦
這是一部以天然産物的化學結構特徵分類的天然産物化學巨著,由國內天然産物化學界百餘位知名專傢與學者匯聚國內外的研究成果而成,蘊載著天然産物的結構特點與分類、生源分布、提取分離、結構測定、理化性質、閤成及結構修飾、生物活性、構效關係等重要信息。
內容簡介
本書作為《天然産物化學叢書》分冊之一,係統而全麵地介紹瞭甾體化閤物在動物、植物、微生物和礦物中的分布、結構類型、波譜特徵、功能以及生物閤成,並精選瞭若乾富有代錶性的甾體成分的研究實例;詳細綜述瞭甾體化閤物的半閤成、全閤成等方麵的研究進展;通過對甾體藥物受體的介紹,歸納總結瞭目前已經上市的甾體藥物。
本書可用作天然産物化學、有機化學、中藥學、資源植物學等專業技術人員和研究生的科研參考書,也可用作食品化學、農學、藥理學等專業的教學參考書。
內頁插圖
目錄
第1章 甾體的生物學功能1
1.1 概述1
1.2 甾體激素1
1.2.1 性激素2
1.2.2 腎上腺皮質激素3
1.2.3 神經甾體4
1.2.4 新型植物激素——油菜素內酯4
1.3 甾體信號物5
1.3.1 甾體激素作用機理5
1.3.2 神經甾體作用機理7
1.4 甾體與其他生命活動8
1.4.1 C21甾類化閤物8
1.4.2 甾醇9
1.4.3 膽汁酸11
1.4.4 強心苷12
1.4.5 甾體皂苷13
1.4.6 甾體生物堿19
1.4.7 海洋甾體類化閤物21
參考文獻24
第2章 甾體的生物閤成27
2.1 概述27
2.2 微生物甾體的閤成31
2.2.1 麥角甾醇的生物閤成31
2.2.2 甾體微生物轉化33
2.3 植物甾體的閤成43
2.3.1 植物甾醇的生物閤成43
2.3.2 油菜素內酯的生物閤成46
2.4 動物甾體的閤成49
2.4.1 膽甾醇的生物閤成49
2.4.2 性激素的生物閤成51
2.4.3 神經甾體的生物閤成54
2.4.4 蛻皮激素的生物閤成56
2.5 小結與展望63
參考文獻63
第3章 動物甾體67
3.1 概述67
3.2 無脊椎動物甾體68
3.2.1 來源於海綿的甾體類化閤物68
3.2.2 來源於珊瑚的甾體類化閤物78
3.2.3 來源於海星的甾體88
3.2.4 來源於其他海洋生物的甾體94
3.3 動物甾體的研究方法與研究實例96
3.3.1 提取分離96
3.3.2 結構鑒定96
參考文獻98
第4章 植物甾體生物堿和甾體皂苷102
4.1 甾體生物堿102
4.1.1 概述102
4.1.2 結構類型102
4.1.3 結構鑒定及波譜特徵104
4.1.4 提取分離和結構測定實例109
4.2 甾體皂苷112
4.2.1 概述112
4.2.2 結構類型112
4.2.3 結構鑒定及波譜特徵113
4.2.4 甾體皂苷的提取與分離116
4.2.5 甾體皂苷提取分離和結構鑒定實例116
參考文獻117
第5章 微生物甾體119
5.1 概述119
5.2 結構類型119
5.2.1 麥角甾骨架119
5.2.2 脫去A環的甾類化閤物121
5.2.3 A環遷移的麥角甾類化閤物121
5.2.4 含氮的麥角甾類化閤物121
5.2.5 含有螺環的麥角甾類化閤物121
5.2.6 含有新骨架的甾類化閤物121
5.2.7 膽甾醇類化閤物121
5.3 波譜與顯色特徵122
5.3.1 紫外光譜122
5.3.2 紅外光譜123
5.3.3 質譜124
5.3.4 核磁共振波譜124
5.4 甾體調控物125
5.5 藻類中的一些甾醇化閤物126
5.6 研究實例129
5.6.1 實驗部分129
5.6.2 結果與討論130
參考文獻131
第6章 礦物甾體132
6.1 地質過程與沉積有機質演化階段劃分132
6.2 甾體的早期成岩作用134
6.2.1 礦物甾體的生物來源及生物前身物134
6.2.2 甾體的早期成岩結構轉化134
6.2.3 早期成岩作用階段甾體生物標誌化閤物138
6.3 甾體的後生作用139
6.3.1 甾體異構化139
6.3.2 甾體結構重排141
6.3.3 甾體結構芳構化142
6.3.4 甾體的A環開啓143
6.3.5 甾體側鏈上去甲基化143
6.4 甾體的次生降解作用144
6.5 礦物甾體的分析和研究方法146
6.5.1 礦物甾體的氣相色譜�倉勢追治�146
6.5.2 礦物甾體的氣相色譜�倉勢轉倉勢追治�(GC/MS/MS)149
6.5.3 礦物甾體的二維色譜(GC×GC)和二維色譜�倉勢準�定(GC×GC/MS)150
6.6 礦物甾體的有機地球化學意義150
6.6.1 沉積有機質來源和沉積環境研究的甾烷參數150
6.6.2 熱成熟度研究的甾烷參數155
6.6.3 油源對比研究的甾烷參數以及應用實例157
參考文獻162
第7章 甾體的閤成168
7.1 概述168
7.1.1 甾體閤成研究發展史168
7.1.2 甾體化閤物的閤成方法168
7.2 半閤成結構修飾169
7.2.1 A環的修飾170
7.2.2 B環的修飾174
7.2.3 C環的修飾177
7.2.4 D環的修飾178
7.3 全閤成182
7.3.1 C環閉閤策略183
7.3.2 雜環甾體的全閤成195
7.3.3 過渡態金屬催化的甾體骨架全閤成反應201
7.4 研究實例與研究方法206
參考文獻211
第8章 甾體受體與甾體藥物216
8.1 概述216
8.2 生物中的甾體受體217
8.2.1 甾體激素類受體217
8.2.2 其他甾體受體222
8.3 天然甾體藥物223
8.3.1 腎上腺皮質激素類藥物223
8.3.2 性激素藥物225
8.3.3 強心苷類藥物227
8.3.4 膽汁酸類藥物229
8.3.5 甾體皂苷類藥物229
8.3.6 其他230
8.4 半閤成甾體藥物230
8.4.1 腎上腺皮質激素類藥物230
8.4.2 性激素類藥物237
8.4.3 抗腫瘤甾體藥物248
8.4.4 影響機體免疫功能的甾體藥物249
8.4.5 麻醉類甾體藥物250
8.4.6 維生素類甾體藥物251
8.4.7 作用於循環係統的甾體藥物(強心苷類藥物)252
8.4.8 作用於呼吸係統的甾體藥物253
8.4.9 作用於消化係統的甾體藥物253
8.4.10 作用於泌尿係統的甾體藥物254
8.4.11 作用於生殖係統的甾體藥物254
8.5 研究方法與研究實例256
8.5.1 糖皮質激素的發展過程256
8.5.2 藥理作用及臨床應用257
8.5.3 氟替卡鬆係列藥物的開發258
參考文獻258
生物名稱對照錶261
化閤物名稱中英文對照錶263
索引267
精彩書摘
第1章 甾體的生物學功能
1.1 概述
甾體化閤物(steroid)是廣泛存在於生物體組織內的一類重要的天然有機化閤物,性激素、腎上腺皮質激素、甾醇、膽汁酸、強心苷、甾體皂苷、甾體生物堿等均屬於此類。甾體化閤物在結構上的共同特點就是都含有氫化程度不同的1,2-環戊烯並菲甾核,並且在甾核上一般還含有三個側鏈。業已發現許多甾體化閤物具有十分重要的生物學功能,因此甾體化閤物成為醫療與製藥工業中引人矚目的一類成分。
甾體激素主要包括性激素和腎上腺皮質激素,它們是在研究哺乳動物內分泌係統時發現的內源性物質,在維持生命、調節性功能、機體發育、免疫調節、皮膚疾病治療及生育控製方麵具有明確的作用。1932-1939年,從腺體中獲得雌酮、雌二醇、睾酮及皮質酮等的純品結晶,之後闡明瞭其化學結構,從此開創瞭甾體藥物的新領域。隨後,又發現瞭腎上腺皮質激素治療風濕性關節炎及其在免疫調節上的重要價值。近年來,還發現瞭甾體激素,包括神經甾體以及新的植物激素——油菜素內酯等。
甾醇是一類廣泛存在於自然界的甾體化閤物,它是飽和或不飽和的仲醇。甾醇存在於動物或植物的脂肪與油類中,它或以較為高級的脂肪酸酯的形式存在於動物體內,或以苷的形式存在於植物的組織中。甾醇一般可根據其來源分類:來自動物的甾醇稱為動物甾醇;來自植物的甾醇稱為植物甾醇。前者如膽甾醇、膽甾烷醇、糞甾烷醇等;後者如麥角甾醇、豆甾醇等。膽甾醇不僅是細胞原生質膜的重要結構成分,並且具有重要的生理功能;豆甾醇可起到預防和治療高血壓、冠心病等心血管疾病及抗氧化的作用;維生素D是一類具有抗佝僂病價值的維生素,對骨骼的形成有著重要意義。
膽汁酸具有重要的生理作用。它在膽汁中以膽鹽的形式存在,這類膽酸鹽為乳化劑,它可減小水與脂肪的錶麵張力,使脂肪乳化成微粒分散在水中,從而增加脂肪與消化液中脂肪酶的接觸麵,促進消化作用的進行。
強心苷多來自於植物,尤其在夾竹桃科、玄參科、百閤科、毛茛科、蘿藦科、十字花科、桑科以及衛矛科等植物中較為普遍。強心苷的主要生理作用是選擇性作用於心髒,增強心肌收縮性,使心輸齣量增加,從而改善動脈係統供血狀況,因而具有強心作用。
甾體皂苷在防治心血管係統疾病和抗腫瘤方麵起重要作用,另外其還具有滋補強壯、提高免疫力、降低血糖、抗生育、殺蟲、抗真菌等作用。
甾體生物堿主要具有抗腫瘤作用,另外還有解熱、局部麻醉及抗菌作用。
本章將討論以上各類甾體化閤物的生物學功能。
前言/序言
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參考文獻162
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3.2.1 來源於海綿的甾體類化閤物68
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甾體生物堿主要具有抗腫瘤作用,另外還有解熱、局部麻醉及抗菌作用。
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4.2.1 概述112
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第1章 甾體的生物學功能1
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3.2.3 來源於海星的甾體88
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隨著分子生物學等先進技術的迅猛發展,對甾體化閤物新功能的認識可謂日新月異。雖然人工閤成甾體化閤物的報道不斷,但在甾體藥物中仍以天然成分及其閤成衍生物為主體,如地奧心血康膠囊(有效成分:黃山藥中的甾體皂苷)、心腦舒通(有效成分:蒺藜果實中的甾體皂苷)、盾葉冠心寜(有效成分:盾葉薯蕷根莖中的水溶性皂苷)等天然藥物在治療冠心病、心絞痛、心肌缺血、腦動脈硬化癥和腦血栓形成的後遺癥、慢性肺原性心髒病等方麵均錶現齣明顯的臨床效果。然而,大量的植物、動物和海洋生物甾體化閤物中,隻有不到5%有過生物學研究,且大多研究層次不深。因此,在人們崇尚自然、呼籲綠色化學發展的今天,研究並科學利用甾體成分備受重視。
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1.2.4 新型植物激素——油菜素內酯4
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7.3.3 過渡態金屬催化的甾體骨架全閤成反應201