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陈清奇 编

图书标签:

• 新药化学
• 药物合成
• 有机合成
• 合成路线
• 药物研发
• 化学工艺
• 药物化学
• 合成方法学
• 药物设计
• 手冊

出版社： 化学工业出版社

ISBN：9787122294616

版次：1

商品编码：12293091

包装：精装

开本：16开

出版时间：2018-01-01

用纸：胶版纸

页数：614

字数：1109000

正文语种：中文

编辑推荐

对于制药企业而言,一个好的药物全合成路线, 可以大大缩短生产周期,简化生产工艺,降低生产成本,节约能源,减少或消除对环境的化学污染与排放。本书为了顺应我国近年来生物制药及医药工业飞速发展的潮流编写的，详细介绍了近五年美国FDA批准上市的所有（109个）新分子实体药的化学全合成路线。这些全合成路线多数是国外制药厂目前正在使用的工艺，其经济效益及社会效益都是极为显著，因此本书既有较高的科学价值又有很大的实用性.

内容简介

本书归纳和综述了新药的化学合成路线。覆盖范围为近5年美国FDA批准上市的新分子实体药共109个。针对每一个药物，本书给出了药物简介，药物化学结构信息，产品上市信息，药品专利保护和市场独占权保护信息，化学全合成路线和参考文献等。这些合成路线大多是目前制药工业中正在使用的化学合成工艺，有较高的实用性和学术价值。对参与反应的起始原料、中间体、反应产物都给出了详细的化学结构。每一步化学合成反应都给出了重要的化学试剂、催化剂、所使用的溶剂、合成反应条件及文献出处等。本书的特点是：作者从浩如烟海的科技文献中，精心挑选出新、好和有实用价值的合成方法，汇编成化学合成路线图，内容简洁，深入浅出，逻辑性强，容易理解，以少的篇幅表达多的技术信息，可帮助读者很快找到他们需要的药物合成方法及可靠的原始科学论文。
读者对象：
1.任何从事与化学合成、药物合成、精细化工相关专业的科研人员、企业管理人员。
2.有机化学专业、药学专业、生物制药专业等大专院校的高年级学生、研究生、教师及科研人员。
3.从事客户委托的药物原料与药物中间体合成的科研人员、企业管理人员。

作者简介

陈清奇，旅美药学家和化学家，担任美国MedKoo生物医药科研公司总裁，同时兼任美国数家生物制药公司的技术顾问，中国国内数个大学的客座教授。研究领域为药物化学，纳米医学体外诊断技术。

内页插图

目录

Abiraterone Acetate（醋酸阿比特龙）001
Aclidinium Bromide（阿克利溴铵）006
Afatinib（阿法替尼）009
Alcaftadine（阿卡他定）014
Alogliptin（阿格列汀）017
Apixaban（阿哌沙班）022
Apremilast（阿普斯特）028
Avanafil（阿伐那非）033
Axitinib（阿西替尼）038
Azilsartan Kamedoxomil（阿齐沙坦酯钾盐）044
Bazedoxifene（巴多昔芬）048
Bedaquiline（贝达喹啉）053
Belinostat（贝利司他）060
Boceprevir（波西普韦）064
Bosutinib（博舒替尼）071
Cabozantinib（卡博替尼）075
Canagliflozin（卡格列净）078
Carfilzomib（卡非佐米）083
Ceftaroline Fosamil（头孢洛林酯）087
Ceftolozane（噻呋特啰嗪）094
Ceritinib（色瑞替尼）098
Clobazam（氯巴占）101
Cobicistat（可比司他）104
Crizotinib（克里唑蒂尼）112
Dabigatran Etexilate Mesylate（甲磺酸达比加群酯）118
Dabrafenib（达拉菲尼）123
Dapagliflozin（达格列净）127
Dasabuvir（达沙布韦）132
Deferiprone（去铁酮）136
Dienogest（地诺孕素）138
Dolutegravir（度鲁特韦）141
Droxidopa（屈昔多巴）145
Efinaconazole（艾氟康唑）149
Eliglustat（依利格鲁司特）152
Elvitegravir（埃替格韦）155
Empagliflozin（依帕列净）161
Enzalutamide（恩杂鲁胺）166
Eribulin Mesylate（甲磺酸艾日布林）168
Eslicarbazepine Acetate（艾利西平醋酸酯）175
Estradiol Valerate（雌二醇戊酸酯）180
Ezogabine（依佐加滨）185
Finafloxacin（非那沙星）193
Fingolimod Hydrochloride（盐酸芬戈莫德）197
Florbetapir F 18（氟比他匹）205
Flutemetamol F 18（富特米他）211
Gabapentin Enacarbil（加巴喷丁恩那卡比）214
Gadobutrol（钆布醇）218
Gadoterate Meglumine（钆特酸葡甲胺）224
Ibrutinib（依鲁替尼）227
Icatibant（艾替班特）232
Idelalisib（艾代拉里斯）234
Indacaterol （茚达特罗）236
Ingenol Mebutate（巨大戟醇甲基丁烯酸酯）240
Ioflupane 123I（碘[123I]氟潘）242
Ivacaftor（依瓦卡特）247
Ledipasvir（雷迪帕韦）250
Linaclotide（利那洛肽）259
Linagliptin（利拉利汀）261
Lomitapide（洛美他派）267
Lorcaserin（氯卡色林）270
Lucinactant（芦西纳坦）274
Luliconazole（卢立康唑）276
Lurasidone（鲁拉西酮）279
Macitentan（马西替坦）283
Miltefosine（米替福新）286
Mipomersen Sodium（米泊美生钠）290
Mirabegron（米拉贝隆）292
Naloxegol（纳罗克格）296
Netupitant（奈妥吡坦）299
Nintedanib（尼达尼布）303
Olaparib（奥拉帕尼）307
Olodaterol（奥达特罗）311
Omacetaxine Mepesuccinate（高三尖杉酯碱）315
Ombitasvir（艾姆伯韦）319
Ospemifene（奥培米芬）323
Paritaprevir（帕瑞它韦）327
Pasireotide（帕瑞肽）331
Peramivir（帕拉米韦）333
Perampanel（吡仑帕奈）337
Pirfenidone（吡非尼酮）343
Pomalidomide（泊马度胺）345
Ponatinib（泊那替尼）351
Regorafenib（瑞戈非尼）355
Rilpivirine（利匹韦林）357
Riociguat（利奥西呱）366
Rivaroxaban（利伐沙班）370
Roflumilast（罗氟司特）378
Ruxolitinib（鲁索替尼）384
Simeprevir（司美匹韦）388
Sofosbuvir（索非布韦）396
Suvorexant（苏沃雷生）401
Tafluprost（他氟前列腺素）405
Tasimelteon（他司美琼）409
Tavaborole（它瓦波罗）413
Tedizolid Phosphate（磷酸特地唑胺）415
Telaprevir（替拉瑞韦）418
Teriflunomide（特立氟胺）426
Ticagrelor（替格瑞洛）430
Tofacitinib（托法替尼）438
Trametinib（曲美替尼）443
Umeclidinium（芜地溴铵）447
Vandetanib（凡德他尼）450
Vemurafenib（威罗菲尼）456
Vilanterol（维兰特罗）460
Vilazodone Hydrochloride（盐酸维拉佐酮）463
Vismodegib（维莫德吉）468
Vorapaxar（沃拉帕沙）470
Vortioxetine（沃替西汀）473
附录1本书使用的期刊名称缩写表477
附录2专利文献代码481
附录3美国药品专利中的用途代码定义484
附录4美国药品市场独占权代码定义530
附录5美国FDA于2010—2014批准上市的药物名单563
英文索引607
中文索引611
CAS登记号索引613

前言/序言

药品是人类赖以生存和繁衍的必备物质。人类社会发展至今，我们越来越期盼好药，特别是具有神奇疗效的新药，我们对药物的依赖也越来越强，对药物的需求也越来越大，这是因为一方面由于人类寿命越来越长，地球上的人口越来越多，用药人口总数会逐年增加；另一方面由于环境恶化，人们生活习惯和食物结构的改变，人类的怪病和新型疾病层出不穷，而已有药物对这些疾病疗效低或者根本效。因此新药研发一直是发达国家科技发展战略中的重中之重。然而，纵观过去几十年全球新药研发的历史，可以看出，新药研发的难度越来越大，费用也越来越高，新药研发的周期也是越来越长。此外，新药研发产业的投入产出比例远低于其他高科技产业。因此新药研发也成了风险大、费用高、周期长的科技产业之一。一种新药被批准上市，往往是历经千锤百炼和情淘汰的结果，毫疑问，一种新药的诞生不但是人类智慧的结晶，也是巨额资金投入的产物，同时也代表人类医药科技发展水平的一个新的里程碑。
自改革开放以后，医药产业历经30多年的发展，使我国成为化学合成药物的世界强国，我国的原料药总量目前已经在全球化学合成药物市场领域中占绝对支配地位，原料药出口也成为世界第一，据保守估计，目前全球化学药物的原料供应，60%以上是直接或者间接来源于中国。中国目前不但拥有全球多的药物合成化学家和化工工程师，而且还拥有全球多的药物化学合成企业和产业基地。某些过去极为昂贵的原料药，由于中国化学家和药企的不懈努力和勇于创新，成功地优化了生产工艺，使其生产成本和售价不断下降，让全球广大患者受益。新药，特别是化学合成药，被批准上市后，就会吸引很多中国药物合成化学家和医药生产企业积极主动地研究开发这些药物的生产工艺。本书就是为了顺应国内的行业要求和广大读者的急切需要而编写的。首先，了解国外新批准的新药信息对于我国的新药研发有直接的帮助作用和间接的指导意义。我们可以从中吸取经验和教训，避免走弯路，减少浪费和降低损失。其次，研究已知药物合成路线，对于改善现有的合成工艺路线、降低生产成本、合理地设计新的药物合成路线将有很大帮助。对于制药企业而言，一个好的药物合成路线，可以缩短生产周期，简化生产工艺，降低生产成本，节约能源，减少或消除对环境的化学污染与排放，其经济效益及社会效益都是极为显著的。
书中所选的全合成路线多数是国外制药厂目前正在使用的生产工艺。一个被制药工业后采用的药物化学全合成路线通常都是从实验室的小规模开始，经过数次优化后，再进行公斤级中试合成。中试成功后，再进行试生产，后逐步完善到大量生产。整个过程需要有机合成化学家、化工工程师、质量检测和质量控制专家、工厂技术人员和管理人员的密切配合。所以每一个成功的药物合成工艺都是众多科学家和工程技术人员共同的智慧结晶。本书所收集和介绍的药品合成路线是全球众多有机化学家及药物化学家的心血与智慧的产物，可从一个侧面反映出人类药物合成技术的高水准。
过去10年，我主编并先后出版了《新药化学全合成手册》（1999—2007）和《新药化学全合成手册》（2007—2010），受到国内同行的欢迎和肯定，一些读者朋友也给我提出了很多好的建议，并希望我继续编写续集。本书能够顺利出版，得益于众多朋友和同行的大力支持、热情鼓励和私帮助。我要特别感谢本书的共同作者：邓并、李江胜、王进军、王天宇、 许启海、张德晖、张继振、周文等博士、教授。正是由于这些科学家的艰苦努力和对科学的私奉献精神，本书才能顺利诞生。按中国的文化传统，我现在已经进入了“知天命”的年纪了，在感慨时光快速流逝之余，更怀念和感激那些曾经帮助我成长的多位科学前辈和导师，包括金声、马金石、姜贵吉、李成政、李强国、Henz Falk、David Lightner、David Dolphin等。他们有的已经退休，有的已经过世。我希望将此书奉献给他们。此外我还要借此机会感谢所有帮助和关心我的朋友和亲人，他们私的帮助，热情的鼓励和真挚的友谊成为我坚持为理想而奋斗的动力。此外我还要感谢我的家人，没有他们的大力支持、关心、照顾和鼓励，我不可能在过去的一年内花上大量业余时间潜心编写本书。后我还要感谢美国北卡罗来纳大学图书馆为我提供的多种免费的专业数据库。
虽然我竭尽全力希望把本书编写得尽善尽美，但限于知识水平，加之时间仓促，书中不足与疏漏之处难免，恳请同行和读者批评指正。

陈清奇博士
MedKoo Biosciences，Inc.
2017年5月于美国北卡罗来纳州教堂山市
（Chapel Hill，North Carolina，USA）

《新药化学全合成路线手册》 本书简介 《新药化学全合成路线手册》并非一本详述具体药物合成步骤的书籍，而是更侧重于新药研发过程中，药物分子从概念到实现，从已知到未知的探索性合成策略与方法论的整合与梳理。 它旨在为致力于创新药物研发的化学家们，提供一个宏观视角下的合成设计理念、关键技术以及对未来发展趋势的洞察。 本书的核心并非罗列大量已知的、成熟的合成路线，而是聚焦于“如何去设计、去创造”尚未被发现或尚未实现高效合成的新颖化合物。 它将深入探讨在面对复杂新药分子骨架时，化学家们可以借鉴哪些普适性的合成思维、策略组合以及创新性的反应工具。 内容要点： 1. 现代药物分子的设计理念与合成挑战： 结构-活性关系（SAR）驱动的分子设计： 介绍如何根据目标靶点、药理学需求以及毒理学考量，设计出具有潜在药用价值的分子结构。 复杂分子骨架的识别与构建： 分析当前新药研发中常见的功能性基团、立体化学要求以及杂环结构的重要性，并探讨如何高效地构建这些复杂骨架。 “可合成性”的重要性： 强调在早期设计阶段就应考虑分子的合成可行性，介绍“逆合成分析”在实际应用中的深化与创新，以及如何通过结构修饰来提高可合成性。 药物化学与有机合成的协同： 阐述如何通过有效的沟通与协作，将药物化学家的设计意图转化为有机合成化学家可行的合成方案。 2. 策略性合成路线的设计原则与方法： 汇聚式合成 vs. 线性合成： 详细解析两种基本合成策略的优缺点，以及在不同复杂度分子设计中的适用性。 立体化学控制的策略： 探讨手性合成、非对映选择性合成、对映选择性合成等关键技术，以及如何利用手性原料、手性催化剂、手性辅助剂等手段实现高效的立体化学控制。 官能团转化与保护策略： 梳理现代有机合成中常用的官能团转化反应，以及在多步合成中选择性保护与去保护策略的重要性与技巧。 构建环状与多环骨架的新方法： 介绍现代有机合成中用于构建复杂环状体系（如大环、稠环、螺环等）的策略，例如：Diels-Alder反应、[3+2]环加成、分子内关环反应等。 “绿色化学”原则在合成路线设计中的应用： 强调原子经济性、减少溶剂使用、开发环境友好型催化剂等理念，以及如何在实际合成路线设计中融入这些原则。 3. 前沿合成技术与工具的创新应用： 过渡金属催化的交叉偶联反应： 深入探讨Suzuki、Heck、Sonogashira、Buchwald-Hartwig等反应在构建碳-碳键、碳-杂原子键方面的强大威力，以及在复杂分子合成中的应用实例。 C-H键活化与官能团化： 介绍如何直接利用惰性的C-H键进行官能团化，绕过繁琐的预官能团化步骤，提高合成效率，以及其在新药研发中的潜力。 光氧化还原催化与电化学合成： 探索新兴的光氧化还原催化与电化学合成技术在温和条件下实现复杂转化、拓展反应新模式的潜力。 流动化学（Flow Chemistry）与自动化合成： 介绍流动化学在提高反应效率、安全性、可控性以及实现自动化合成方面的优势，以及其在药物研发中的应用前景。 酶催化与生物催化： 探讨利用生物催化剂（如酶）进行选择性转化，尤其是在立体化学控制和官能团兼容性方面，以及其在绿色合成中的角色。 4. 新药研发中的合成策略思考： 先导化合物的快速衍生化（Lead Optimization）： 讨论如何快速、高效地合成一系列结构类似物，以优化药物的药效、药代动力学性质和安全性。 组合化学与多样性导向合成（Diversity-Oriented Synthesis, DOS）： 介绍如何利用组合化学的理念，构建化合物库，从中筛选具有潜在活性的分子。 从实验室规模到工业化生产的衔接： 探讨在早期合成路线设计中应考虑放大生产的可行性、成本效益以及安全因素。 解决合成瓶颈的思维模式： 分享面对合成难题时，如何打破常规、从多角度寻求解决方案的经验与方法。 本书特色： 强调“方法论”而非“例题集”： 提供的是一套解决问题的框架和思维工具，而非简单复制的合成步骤。 面向未来： 关注有机合成领域的最新进展和前沿技术，引导读者思考未来的合成方向。 跨学科视角： 融合药物化学、有机合成化学、绿色化学等多个领域的知识。 启发性： 通过对不同策略和技术的分析，激发读者在面临具体合成挑战时的创新灵感。 《新药化学全合成路线手册》将成为新药研发化学家们的宝贵智囊，帮助他们更系统、更高效地设计和执行新药分子的合成路线，加速创新药物的发现与开发进程。它将引导读者超越现有知识的边界，掌握创造性的合成艺术。

评分☆☆☆☆☆

我是一名正在攻读药物化学博士的学生，在导师的推荐下，我购买了这本《新药化学全合成路线手册》。收到书后，我被其厚重的分量和精美的设计所吸引。翻开书页，我发现内容更是让我惊喜。书中收录了大量经典的、具有里程碑意义的新药分子的全合成路线，并且对每一条路线都进行了非常详尽的解析。我特别喜欢书中对“逆合成分析”的讲解。它会从目标分子出发，逐步拆解，找到最合理的断键方式，从而设计出高效、简洁的合成路线。这种思维方式对于我进行博士论文的合成设计非常有帮助。而且，书中对每一步反应的机理都进行了深入浅出的阐述，并配有清晰的反应机理图，这让我在理解反应过程时更加得心应手。我还注意到，书中对一些关键中间体的合成方法和优化策略也进行了详细介绍，这对于我进行实验操作非常有指导意义。我最近正在进行一项新药分子的合成研究，书中提供的思路和方法，让我少走了很多弯路，极大地缩短了我的实验周期。这本书不仅仅是一本工具书，更是一本能够启发思维、开拓视野的宝典。它帮助我建立了一个更加系统、更深入的合成化学知识体系，也为我未来的科研道路打下了坚实的基础。我强烈推荐这本书给所有从事药物化学研究的学生和科研人员。

评分☆☆☆☆☆

这本书我拿到手已经有一段时间了，但每次翻开，总能有新的收获。作为一名在制药公司做药物化学的博士后，我每天的工作都离不开合成路线的设计和优化。市面上有很多合成方面的书籍，但大部分要么过于基础，要么过于偏重理论，很难直接应用于实际的研发工作。《新药化学全合成路线手册》这本书则恰恰填补了这一空白。它以大量真实的新药分子作为案例，详细地展示了其全合成路线，并且在介绍每一条路线时，都非常注重对“策略”的分析。书中会告诉你，为什么采用这样的合成顺序，为什么选择这样的反应类型，以及在合成过程中可能会遇到哪些挑战，以及如何克服这些挑战。我最喜欢的是书中对“逆合成分析”的详细讲解。它会从目标分子出发，逐步拆解，找到最合适的断键方式，从而设计出合理的合成路线。这种从宏观到微观的思维方式，对于提升我的合成设计能力非常有帮助。而且，书中对每一步反应的机理都进行了深入浅出的阐述，并配有清晰的反应机理图，这让我在理解反应过程时更加得心应手。我最近就在一个新药项目的研发中，参考了书中关于某个复杂杂环化合物的合成路线，书中提供的细节和优化建议，让我少走了很多弯路，大大缩短了项目的研发周期。这本书对我而言，不仅仅是一本参考书，更是一位良师益友，它陪伴我不断成长，也激励我不断探索新的合成方法和技术。

评分☆☆☆☆☆

拿到《新药化学全合成路线手册》这本书，我第一感觉就是“厚重”和“专业”。作为一名在生物医药产业中负责工艺开发的研究员，我深知一条稳定、高效、可放大的合成路线对于一个新药能否最终上市至关重要。这本书的出现，填补了我一直以来在寻找系统性合成路线参考资料上的空白。它不仅仅是简单地罗列出反应步骤，而是深入到每一步反应的“为什么”和“怎么做”。例如，书中在介绍一条合成路线时，会详细分析选择特定试剂的理由，催化剂的作用机理，以及反应条件的优化过程，包括温度、溶剂、反应时间等关键因素。对于一些容易出现副反应的步骤，书中还会给出相应的解决方案和规避策略，这对于我们进行工艺放大至关重要。我特别喜欢书中对“关键步骤”的强调和分析。很多时候，一条合成路线的成败，就取决于几个关键的反应。书中对这些关键步骤的深度剖析，帮助我能够更准确地把握工艺开发的重点和难点。我最近在为一个抗病毒药物的合成路线进行优化，书中刚好收录了一条非常经典的合成路线，我从中学习到了很多关于立体选择性控制和官能团转化方面的技巧，这些技巧极大地启发了我对现有工艺的改进思路。总而言之，这本书为我们这些工艺开发人员提供了一个宝贵的参考平台，它不仅节省了我们大量文献检索和摸索的时间，更重要的是，它帮助我们建立了更系统、更深入的合成化学知识体系。

评分☆☆☆☆☆

我是一名高校化学专业的学生，目前正在攻读药物化学方向的研究生。在导师的推荐下，我购买了这本《新药化学全合成路线手册》。收到书后，我首先被它精美的装帧和高质量的印刷所吸引，每一页都散发着学术的严谨气息。翻开书页，我发现这本书的内容远比我想象的要更加丰富和深入。书中收录了大量具有代表性的新药分子，并且对其全合成路线进行了详细的解析。我特别喜欢书中对每一条合成路线的结构化介绍，它通常会从目标分子的结构特点出发，分析其逆合成策略，然后逐步展开正向合成的每一个步骤。这种从宏观到微观的讲解方式，对于我这种初学者来说，非常有逻辑性。而且，书中对每一步反应的机理都进行了深入浅出的阐述，并配有清晰的反应机理图，这让我能够更好地理解反应的本质，而不是死记硬背。书中还包含了很多关于反应条件的优化和立体选择性的控制等方面的讨论，这对于我理解如何设计出高效、绿色的合成路线非常有价值。我还注意到，书中对一些重要的中间体的合成方法也有详细介绍，这对于我进行实验操作非常有指导意义。我最近就在按照书中的一个实例，进行一项课程设计实验，书中提供的详细步骤和潜在的注意事项，让我非常有信心能够顺利完成。这本书不仅为我提供了大量的学习素材，更重要的是，它教会了我如何去思考问题，如何去分析和设计合成路线。

评分☆☆☆☆☆

这本书简直是为我量身定做的！作为一名在制药公司从事药物发现的化学家，我每天都在与各种各样的化学反应打交道，而设计一条高效、经济、且能够规模化的合成路线，是新药研发中最具挑战性的环节之一。我之前也阅读过不少合成方面的书籍，但很多都过于理论化，或者内容不够系统。这本《新药化学全合成路线手册》却给我带来了全新的体验。它不仅仅是一本枯燥的反应目录，更像是一位经验丰富的导师，用清晰易懂的语言，为我解析了众多复杂的新药分子是如何一步步被“搭建”起来的。我尤其赞赏书中对“合成策略”的讲解。它会深入剖析每条路线的设计思路，例如如何选择起始原料，如何进行官能团的保护与脱保护，如何利用已有的合成方法来构建核心骨架，以及如何在保证高产率的同时，尽量减少副反应的发生。这些分析对我启发很大，让我能够跳出原有的思维定势，用更广阔的视角去审视合成路线的设计。书中列举的案例非常具有代表性，涵盖了靶向药物、抗体偶联药物、以及一些正在研发中的创新药物。这些实例让我能够了解到最新的合成技术和发展趋势，也能从中学习到很多巧妙的合成技巧。我最近在为一个新的项目寻找合成路线，这本书给了我不少灵感，我甚至从中找到了一个可以借鉴的思路，来优化我们当前正在开发的某个关键中间体的合成。毫无疑问，这本书已经成为了我日常工作中不可或缺的一部分，它极大地提高了我的工作效率，也让我对新药合成有了更深的理解和认识。

评分☆☆☆☆☆

我拿到这本《新药化学全合成路线手册》的时候，内心是既期待又有些忐忑的。作为一名在制药行业摸爬滚打多年的老兵，我深知新药研发的艰辛，尤其是在合成路线的设计和优化上，更是充满了挑战。一本好的手册，能够省去无数的时间和精力，避免走不必要的弯路。这本书的结构设计就非常人性化，它按照药物的分类或者治疗领域来组织内容，这样我就可以根据自己的研究方向，快速定位到相关的合成路线。我翻阅了其中关于心血管类药物和抗肿瘤药物的章节，里面的合成路线都非常经典且具有代表性。让我印象深刻的是，对于每一条合成路线，书中都配有详细的图示，清晰地展示了反应物、试剂、催化剂以及产物。更重要的是，它还对每一步反应的策略进行了深入的分析，比如为什么选择某种催化剂，为什么采用特定的溶剂，以及在什么条件下容易发生副反应。这种“知其然，更知其所以然”的讲解方式，对于我这种需要对合成路线的合理性进行评估和改进的人来说，简直是雪中送炭。我记得有一次，我们在一个已发表的药物合成路线中遇到了瓶颈，产率一直上不去。我尝试着按照书中的思路，对其中一个关键的偶联反应条件进行了调整，加入了书中推荐的一种新型配体，结果产率竟然提升了20%以上。这种实际应用上的效果，让我对这本书的专业性和实用性有了更深的体会。这本书不仅是知识的汇集，更是经验的传承，它能够帮助我们站在巨人的肩膀上，更快地推动新药研发的进程。

评分☆☆☆☆☆

说实话，当初买这本书，主要还是被书名吸引。我从事的是药物化学研究，对合成路线的设计一直非常感兴趣，也希望能够通过学习经典的合成案例，来提升自己的理论水平和实践能力。拿到书后，我被其厚重的内容和严谨的编排所震撼。书中收录了非常多具有里程碑意义的新药合成路线，从上世纪的经典药物到近些年的热门靶点药物，几乎涵盖了大部分重要的领域。而且，每条合成路线的介绍都非常详尽，不仅包括了反应的式子，还有非常详细的文字描述，解释了每一步的反应机理、试剂的选择依据、反应条件的控制要点，以及如何分离纯化产物。这对于我理解这些合成路线背后的科学原理非常有帮助。我尤其欣赏书中所强调的“合成策略”的分析，它不仅仅是简单地告诉你怎么做，更重要的是告诉你为什么这么做。比如，对于一些复杂的分子，书中会分析其合成的可行性，考虑如何进行官能团的保护与脱保护，如何选择最经济有效的合成步骤。这对于培养我的独立思考和解决问题的能力至关重要。我还注意到，书中还对一些路线的优化和改进进行了讨论，这对于我将理论知识转化为实际生产力非常有启发。我曾经尝试着按照书中介绍的一种抗癌药物的合成路线，去实验室进行了一些小规模的验证，发现书中的指导非常准确，成功地合成了目标产物。这本书绝对是我案头的必备工具书，也是我进行学术研究的绝佳参考。

评分☆☆☆☆☆

这本书我早就听说过了，一直想入手一本，最近终于得偿所愿，拿到手之后，简直欣喜若狂。书的纸张质量很好，印刷也非常清晰，拿在手里沉甸甸的，满满的知识感。我是一个刚入行不久的药物研发新人，之前接触到的信息大多零散且不够系统，很多时候在文献里看到各种复杂的合成路线，看得眼花缭乱，却很难抓住核心。这本书的出现，简直就像黑暗中的一道曙光，它系统的梳理了众多新药的合成路线，并且以一种非常直观的方式呈现出来。我尤其喜欢它在介绍每条合成路线时，不仅仅是简单罗列反应步骤，而是深入剖析了每一步反应的机理、关键的反应条件、潜在的副反应以及如何进行优化。这种详尽的解读，对于我理解合成策略和解决实际研发中遇到的问题提供了极大的帮助。有时候，一个小小的反应条件调整，就能带来产率的飞跃，而这本书恰恰能引导我思考这些细节。书中大量的实例，覆盖了不同类别的药物，从小分子靶向药到一些新型的抗体偶联药物，都有涉及。这让我能够跳出自己熟悉的领域，了解更广泛的药物研发动态。对我而言，这不仅仅是一本工具书，更是一本能够启发思维、开拓视野的宝典。我经常会在阅读文献时，对照书中的合成路线，来加深理解，有时候甚至能发现文献中未曾提及的改进点。总而言之，这本书的价值远超我最初的预期，强烈推荐给所有药物研发从业者，尤其是那些正在摸索中的年轻研究员，它绝对会成为你案头必备的参考书。

评分☆☆☆☆☆

我最近入手了这本《新药化学全合成路线手册》，真心觉得物超所值。作为一名在CRO公司工作的合成化学师，我每天的工作就是为客户设计和执行各种新药分子的合成路线。我们接触到的分子结构千变万化，有时候真的是绞尽脑汁去设计一条高效、经济的路线。这本书的出现，就像给我的工具箱里增加了一件神器。它系统地收录了众多重要的、具有代表性的新药分子，并且对它们的合成路线进行了非常详细的解析。我尤其喜欢书中对“合成策略”的讲解。它不仅仅是告诉你如何做，更重要的是告诉你为什么这么做。比如，在合成一个复杂分子时，书中会分析如何选择最合适的起始原料，如何进行官能团的保护和脱保护，如何利用已有的成熟反应来构建分子骨架，以及如何在保证高产率的同时，最大限度地减少副反应。这些分析对于我优化现有路线，或者设计全新的路线，都非常有启发性。我最近正在为一个抗病毒药物的项目设计合成路线，书中刚好收录了一个类似的分子，我从中学习到了很多关于立体化学控制和手性合成的技巧，这些技巧让我少走了很多弯路，大大提高了我的工作效率。而且，书中对每一步反应的条件和后处理方法都描述得非常详细，这对于我们进行实验操作非常有指导意义。这本书已经成为了我案头的必备参考书，它极大地提升了我的专业能力，也让我对新药合成有了更深的理解和认识。

评分☆☆☆☆☆

这本书对我来说，简直是“宝藏”。我是一名在大药企负责新药筛选的化学家，虽然我的主要工作不是直接合成，但了解药物分子的合成路线，对于我理解药物的结构-活性关系，以及预测潜在的合成难点，非常有帮助。我之前对合成化学的了解，大多停留在教科书的层面，很多复杂的合成反应和策略，对我来说都有些“高不可攀”。然而，这本《新药化学全合成路线手册》的出现，彻底改变了我的看法。它用非常清晰、直观的方式，将一个个复杂的新药分子“拆解”成一个个简单的反应步骤，并且对每一步反应的“为什么”进行了深入的解释。我尤其喜欢书中对“关键中间体”的介绍。很多时候，一个新药的合成路线，关键就在于能否高效地获得几个重要的中间体。书中对这些关键中间体的合成方法和优化策略的介绍，让我能够更好地理解这些分子的价值和合成难度。我还注意到，书中收录的案例都非常具有代表性，涵盖了各种不同类型的药物，从小分子靶向药物到一些新型的生物大分子药物。这让我能够跳出自己的专业领域，了解更广泛的药物研发动态。我最近在参与一个新药项目的立项评估，这本书为我提供了宝贵的信息，让我能够更准确地评估候选药物的合成可行性和潜在的成本，为项目的决策提供了重要的依据。总而言之，这本书是我了解新药合成的“必读之作”，它极大地拓宽了我的视野，也让我对药物化学有了更深的理解。