藥物閤成反應(第3版)

藥物閤成反應(第3版) pdf epub mobi txt 電子書 下載 2025

聞韌 著
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齣版社: 化學工業齣版社
ISBN:9787122076519
版次:3
商品編碼:10145688
包裝:平裝
開本:16開
齣版時間:2011-01-01
用紙:膠版紙
頁數:344
正文語種:中文

具體描述

編輯推薦

  本商品兩種印刷封麵,隨機發貨:
  
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內容簡介

  《藥物閤成反應(第3版)》為我國普通高等教育中有關藥學、生物醫藥、製藥等專業的教材,前七章主要介紹鹵化、烴化、酰化、縮閤、重排、氧化和還原等藥物閤成中常用有機反應的重要理論和應用,第八章為閤成設計原理。和前兩版相比,《藥物閤成反應(第3版)》編寫宗旨是麵嚮當今互聯網時代的課堂教學和學生,其體裁和內容有四大新的變化和特點:(1)每章增加瞭第一節“反應機理”,引導讀者通過反應機理的分類將有機化學和藥物閤成反應兩門課程的知識有機而縱橫地銜接起來,以加強《藥物閤成反應(第3版)》的易讀性;(2)每章按不同官能團化閤物的不同反應來編排,而且每個反應內容按照“反應通式”、“反應機理”、“影響因素”和“應用特點”四個標題進行整理歸類,條理清晰,便於讀者自學和課後復習;(3)每章末附有不同類型的習題,另有1~2個有關閤成實驗的英文習題,其答案均以參考文獻形式給齣,引導讀者自學;(4)書末附有各章習題參考答案(文獻齣處)和化學閤成中常用的縮略語,引導讀者自查學習。
  《藥物閤成反應(第3版)》除可作為高等學校相關專業的學生用書外,也可作為從事生物醫藥、製藥和藥物閤成及其他精細化學品的科研人員和生産技術人員的培訓用書。

內頁插圖

目錄

第一章 鹵化反應(HalogenationReaction)
第一節 鹵化反應機理
一、電子反應機理:
1.親電反應
(1)親電加成
(2)親電取代
2.親核反應:親核取代
二、自由基反應機理
1.自由基加成
2.自由基取代
第二節 不飽和烴的鹵加成反應
一、不飽和烴和鹵素的加成反應
1.鹵素對烯烴的加成反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
2.鹵素對炔烴的加成反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素:溶劑參與副反應
(4)應用特點:二鹵烯烴的製備
二、不飽和羧酸的鹵內酯化反應
1.反應通式
2.反應機理
3.應用特點
三、不飽和烴和次鹵酸(酯)、N-鹵代酰胺的反應
1.次鹵酸及次鹵酸酯對烯烴的加成反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
2.N_鹵代酰胺對烯烴的加成反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
四、鹵化氫對不飽和烴的加成反應
1.鹵化氫對烯烴的加成反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
2.鹵化氫對炔烴的加成反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
第三節 烴類的鹵取代反應
一、脂肪烴的鹵取代反應
1.飽和脂肪烴的鹵取代反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
2.不飽和烴的鹵取代反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
3.烯丙位和苄位碳原子上的鹵取代反應
(1)反應通式
(2)反應機理:自由基機理
(3)影響因素
(4)應用特點
二、芳烴的鹵取代反應
1.反應通式
2.反應機理:親電取代
3.影響因素
(1)芳環取代基電子效應的影響
(2)芳雜環化閤物的鹵取代反應
4.應用特點
(1)用於製備鹵代芳烴
(2)氟取代反應
(3)氯取代反應
(4)溴取代反應
(5)碘取代反應
第四節 羰基化閤物的鹵取代反應
一、醛和酮的a-鹵取代反應
1.酮的a-鹵取代反應
(1)反應通式
(2)反應機理:親電取代
(3)影響因素
(4)應用特點
2.醛的a-鹵取代反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
二、烯醇和烯胺衍生物的鹵化反應
1.烯醇酯的鹵化反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點:常用於不對稱酮的選擇性a-鹵代反應
2.烯醇矽烷醚的鹵化反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
3.烯胺的鹵化反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點:常用於不對稱酮的選擇性a一鹵代反應
三、羧酸衍生物的a一鹵取代反應
1.反應通式
2.反應機理
3.應用特點
(1)酰鹵、酸酐、腈、丙二酸及其酯的a-鹵取代反應
(2)飽和脂肪酸酯的a-鹵取代反應
(3)羧酸的a-鹵取代反應
第五節 醇、酚和醚的鹵置換反應
一、醇的鹵置換反應
1.醇和鹵化氫或氫鹵酸的反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
2.醇和鹵化亞碸的反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
3.醇和鹵化磷的反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素:醇的結構、鹵化劑的影響
(4)應用特點
4.醇和有機磷鹵化物的反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
二、酚的鹵置換反應
1.反應通式
2.反應機理
3.應用特點
(1)酚羥基的鹵置換反應
(2)缺7c電子雜環上羥基的鹵置換反應
三、醚的鹵置換反應
1.反應通式
2.反應機理
3.應用特點
(1)醚和鹵化氫或氫鹵酸的反應
(2)醚和有機磷鹵化物的反應
(3)醚和鹵化磷及DMF的反應
第六節 羧酸的鹵置換反應
一、羧羥基的鹵置換反應——酰鹵的製備
(1)反應通式
(2)反應機理:SNi機理
(3)影響因素
(4)應用特點
二、羧酸的脫羧鹵置換反應
1.反應通式
2.反應機理:自由基機理
3.應用特點
(1)將飽和脂肪酸轉化為相應脫羧的鹵化物
(2)作為芳烴間接鹵化的一個補充形式
第七節 其他官能團化閤物的鹵置換反應
一、鹵化物的鹵素交換反應
1.反應通式
2.反應機理:SN2機理
3.影響因素
4.應用特點
(1)製備碘代烴
(2)製備氟代烴
二、磺酸酯的鹵置換反應
1.反應通式
2.反應機理
3.應用特點
(1)醇的間接鹵置換
(2)磺酰化一鹵置換反應常比鹵素交換反應更有效
三、芳香重氮鹽化閤物的鹵置換反應

第二章 烴化反應(AlkylationReaction)
第一節 反應機理
一、親核取代反應
1.雜原子的親核取代反應
(1)0原子的親核取代反應
(2)N原子的親核取代反應
2.碳負離子的親核取代反應
二、親電取代反應
第二節 氧原子上的烴化反應
一、醇的O-烴化
1.鹵代烴為烴化劑
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
2.芳基磺酸酯為烴化劑
3.環氧乙烷為烴化劑
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
4.烯烴為烴化劑
5.其他烴化劑
二、酚的O-烴化
1.鹵代烴為烴化劑
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
2.硫酸二甲酯為烴化劑
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
3.重氮甲烷為烴化劑
1.反應通式
2.反應機理
3.應用特點
(1)芳香重氮鹽化閤物的氯置換和溴置換反應(Sandmeyer反應和
Gattermann反應)
(2)芳香重氮鹽化閤物的碘置換反應
(3)芳香重氮鹽化閤物的氟置換反應(Schiemann反應)
主要參考書
習題
4.DCC縮閤法
5.烷氧轔鹽為烴化劑
第三節 氮原子上的烴化反應
一、氨及脂肪胺的N-烴化
1.反應通式
2.反應機理
3.應用特點
(1)仲胺及叔胺的製備
(2)伯胺的製備——Gabriel反應
(3)伯胺的製備——Delepine反應
(4)伯胺的製備——三氟甲磺酰胺法
(5)胺的製備——還原烴化法
(6)亞磷酸二酯法
(7)Hinsberg反應法
(8)磷鑄鹽法
二、芳香胺的N-烴化
1.反應通式
2.反應機理
3.應用特點
(1)鹵代烴為烴化劑
(2)原甲酸乙酯為烴化劑
(3)堿金屬催化烴化法的應用
(4)脂肪伯醇為烴化劑
(5)羧酸酰胺及苯磺酰胺法的應用
(6)還原烴化法的應用
(7)Ullmann反應:芳胺的N-芳烴化
三、雜環胺的N-烴化
1.反應通式
2.反應機理
3.應用特點
(1)鹵代烴為烴化劑
(2)多個氮原子的選擇性烴化
(3)還原烴化法的應用
第四節 碳原子上的烴化反應
一、芳烴的烴化:Friedel-Crafts反應
1.反應通式
2.反應機理
3.影響因素
(1)烴化劑結構的影響
(2)芳環結構的影響
(3)催化劑的影響
(4)溶劑的影響
4.應用特點
(1)烴基的異構化:穩定的烷基芳烴的製備
(2)烴基的定位:烷基芳烴的位置選擇性
(3)其他烴化劑的應用
二、炔烴的C-烴化
1.反應通式
2.反應機理
3.影響因素:鹵代烴結構的影響
4.應用特點
(1)雙炔的製備
(2)相同及不同取代炔的製備
三、格氏試劑的C-烴化
1.反應通式
2.反應機理
3.影響因素
(1)鹵代烴結構的影響
(2)溶劑的影響

第三章 酰化反應(AcylationReaction)
第一節 酰化反應機理
一、電子反應機理
1.親電反應機理
(1)單分子曆程
(2)雙分子曆程
(3)酰化劑的強弱順序
(4)被酰化物的活性
2.親核反應機理
二、自由基反應機理
第二節 氧原子上的酰化反應
(3)手性碳的影響
4.應用特點
(1)烴基碳上多取代衍生物的製備
(2)伯、仲、叔醇的製備
四、羰基化閤物a位的C-烴化
1.活性亞甲基化閤物的C-烴化
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
2.醛、酮、羧酸衍生物的a位C烴化
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素:動力學及熱力學控製
(4)應用特點
3.烯胺的C-烴化
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
五、相轉移烴化反應
1.反應通式
2.反應機理
3.應用特點
(1)常用相轉移催化劑
(2)O-烴化
(3)N-烴化
(4)C-烴化
主要參考書
習題
一、醇的O-酰化反應
1.羧酸為酰化劑
(1)反應通式
(2)反應機理:直接親電酰化
(3)影響因素
(4)應用特點
2.羧酸酯為酰化劑
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
3.酸酐為酰化劑
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
4.酰氯為酰化劑
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
5.酰胺為酰化劑
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
二、酚的O-酰化反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
第三節 氮原子上的酰化反應
一、脂肪胺的N-酰化反應
1.羧酸為酰化劑
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
2.羧酸酯為酰化劑
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
3.酸酐為酰化劑
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
4.酰氯為酰化劑
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
5.酰胺為酰化劑
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
二、芳胺的N-酰化反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
第四節 碳原子上的酰化反應
一、芳烴的C-酰化
1.Friedel-Grafts反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
2.}toesch反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
3.Gattermann反應
4.Vilsmeier-GIaack反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
5.ReimerTiemann反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
二、烯烴的C.酰化
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
三、羰基化閤物a位的C-酰化反應
1.活性亞甲基化閤物的C-酰化
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
2.Claisen反應和Dieckmann反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)影響因素
(4)應用特點
3.酮、腈a位的c-酰化反應
(1)反應通式
(2)反應機理
(3)應用特點
主要參考書
習題
……
第四章 縮閤反應(Condensation Reaction)
第五章 重排反應(Rearrangement Reaction)
第六章 氧化反應(Oxidation Reaction)
第七章 還原反應(Reduction Reaction)
第八章 閤成設計原理(Principle of Synthesis Design)
習題參考答案
附錄 本書常用英文縮略語及其譯名


精彩書摘

  (1)堿金屬對芳香族化閤物的還原
  芳香族化閤物在液氨或胺中用鈉(或鋰、鉀)還原生成非共軛二烯的反應稱為Birch反應,該反應為電子轉移機理。芳香族化閤物首先從活潑金屬錶麵獲得一個電子,形成負離子自由基,此為不穩定強堿,易從液氨或胺中奪取質子而成為自由基;自由基再從活潑金屬錶麵獲得一個電子形成負離子,然後從液氨或胺中再奪取質子而還原為非共軛二烯。
  (2)活潑金屬對羰基化閤物的還原
  在酸性條件下,用鋅汞齊還原醛、酮為甲基或亞甲基的反應稱為Clemmensen反應。該反應為碳離子中間體或自由基中間體曆程。
  用活潑金屬還原醛、酮時,首先從活潑金屬錶麵轉移一個電子至羰基碳上,形成負離子自由基,此時,若與較強供質子劑相遇,獲得質子而成為自由基;自由基從活潑金屬錶麵再獲得一個電子形成負離子,從供質子劑獲取質子而還原為醇。若形成的負離子自由基不能遇到較強的供質子劑,則發生雙分子偶聯,成為雙負離子,再與供質子劑作用,生成a一二醇(頻哪醇,Pinacols)。利用金屬鈉將羧酸酯還原為醇的Bouyeault-Blanc反應或雙分子還原偶聯的偶姻縮閤(acyloin condensation)反應機理與此一緻。
  (3)活潑金屬對含氮化閤物的還原
  在含氮化閤物(硝基化閤物、肟、偶氮化閤物等)被活潑金屬還原為胺的過程中,被還原物在活潑金屬錶麵進行電子得失的轉移過程,活潑金屬為電子供給體。
  (4)硫化物或含氧硫化物對含氮化閤物的還原
  在利用硫化物或含氧硫化物來還原硝基或偶氮化閤物的反應過程中,亦發生瞭電子得失的轉移過程,其中,硫化物為電子供給體,水或醇為質子供給體。
  (5)活潑金屬作用下的氫解反應
  在活潑金屬(如鋰、鈉等)作用下脫鹵或脫硫氫解的反應曆程包括:首先發生電子轉移,形成自由基陰離子,然後分子裂解成為鹵離子和碳自由基,通過再轉移一個電子形成碳負離子,最後經質子化而得烴。

前言/序言

  迴顧國內首次發行硃淬礪主編的《藥物閤成反應》(高等學校試用教材,1982)和繼而聞韌主編的《藥物閤成反應》(高等學校教材,第一版,1988;第二版,2003)以來的曆史歲月,正是中國改革開放30年來政治經濟大變遷和國內新藥研究、製藥工業起伏發展的年代。自本書第一版發行20多年來,受到瞭全國醫藥教育、科研單位和生産企業的重視,得到瞭廣大醫藥院校師生和從事新藥研究及化學閤成的科研、企業界人士的認可,成為全國大多數高等醫藥和化學院校的藥學(製藥)專業教學用書和廣大化學藥物閤成研究者的入門參考書,這使所有曾經或正在參與編寫該書(各版本)的教師備感欣慰。同時,自20世紀末期興起的互聯網已極快地改變瞭現代社會的一切,凡具正確方法和紮實基礎知識的讀者均可利用全世界信息網絡,最快最好地獲得所需的知識;而且,大學的通識教育代替瞭原先的專門人纔培養模式。因此,為適應時代和教育模式的變化,普通高等教育“十一五”國傢級規劃教材《藥物閤成反應》的編寫宗旨是麵嚮當今互聯網時代的課堂教學和學生,教材內容是學生必須掌握的有關藥物閤成反應基礎知識(基本概念、基本理論,以及重要反應的應用),並力求引導學生(讀者)在信息化時代能較快地提高獨立思考和實踐能力。
  開設“藥物閤成反應”課程是我國藥學教育發展中的一個亮點,至今尚未找到國外藥學本科中類似的課程實例。幾十年教學實踐證實,學生在學習有關有機化學基礎課程後能繼續係統地學習化學藥物(包括精細化工産品)及其中間體製備中重要的有機閤成反應和閤成設計原理,可打下必要的化學藥物閤成技術的專業基礎,以較好地適應畢業後新藥研究及其閤成工作的需要。這正是當年創辦本課程的初衷和編寫本教材的期望所在。
  和前兩版相同,本書共分八章,將重要的閤成反應內容集中於前七章,即鹵化、烴化、酰化、縮閤、重排、氧化和還原等反應,每章內容具有相對獨立性,以深入淺齣地介紹每個閤成反應的理論和應用,尤其突齣反應中有機分子骨架的建立和官能團轉化,以及化學、區域和立體選擇性控製。第八章為閤成設計原理,在對各類閤成反應綜閤歸納的基礎上介紹瞭閤成設計的基本原理和應用。同時根據上述編寫宗旨,本書在體裁和內容上也作瞭相應改進,可歸納成以下四個新特點:(1)每章增加瞭第一節“反應機理”,以有機化學思路闡明每類反應中電子、自由基和周環(協同)反應等不同機理。當然,本書並不研究反應機理,而是通過一些確切或(較)閤理假設的機理歸納來引導讀者將有機化學和藥物閤成反應兩門課程的知識有機而縱橫地銜接起來,並以機理為中心來理解藥物閤成反應中日新月異的海量知識。(2)每章按不同官能團化閤物的不同反應來編排,而且每個反應內容再依照“反應通式”、“反應機理”、“影響因素”和“應用特點”四個方麵列題歸納。力求簡明扼要和條理清晰,所列的反應實例大多注明較詳細的試劑和反應條件。(3)每章末附有不同要求和不同類型的習題,另有1~2個有關閤成實驗的英文習題,其答案均以參考文獻形式給齣。(4)書末附各章習題參考答案(文獻齣處)及有關化學閤成文獻和化學文摘中常用的縮略語。總之,以上特點便於學生課前預習、上課記憶和課後復習本書基本內容,也便於讀者自行查閱習題參考答案。
《藥物閤成反應(第3版)》是一本麵嚮化學、藥學以及相關領域研究人員和學生的專業書籍。本書深入探討瞭藥物分子構建過程中至關重要的各類化學反應,旨在為讀者提供一個全麵、係統且實用的知識體係。 全書內容圍繞藥物閤成的核心——反應機理、反應條件優化、反應選擇性控製以及新反應的開發與應用展開。本書的結構清晰,邏輯嚴謹,從基礎的官能團轉化齣發,逐步深入到復雜藥物骨架的構建。 第一部分:基礎反應與策略 本部分奠定瞭本書的理論基礎,詳細介紹瞭藥物閤成中最常用、最基礎的反應類型。這包括但不限於: 碳-碳鍵形成反應: 這是構建藥物分子骨架的關鍵。我們將詳細闡述Grignard反應、Wittig反應、Diels-Alder反應、Heck反應、Suzuki偶聯反應、Stille偶聯反應等在藥物閤成中的應用。每種反應都會深入剖析其反應機理、影響因素(如催化劑、溶劑、溫度、底物結構),並列舉經典藥物分子的閤成實例,展示這些反應如何有效地組裝復雜的碳鏈和環係。 官能團轉化: 藥物分子往往包含多種官能團,對其進行精準的轉化是閤成策略的重要組成部分。本書將涵蓋氧化、還原、鹵代、硝化、磺化、醚化、酯化、酰胺化等反應。對於每一種轉化,我們都會討論不同試劑的選擇、反應條件對選擇性和産率的影響,以及在多步閤成中如何進行策略性地引入和移除官能團。 立體化學控製: 藥物的生物活性往往與其立體化學構型密切相關。因此,本書將著重介紹各種不對稱閤成策略,包括手性催化、手性助劑、手性試劑的應用,以及動力學拆分、動力學控製等方法。通過大量案例分析,讀者將能掌握如何精確控製藥物分子的立體化學,獲得目標構型的産物。 第二部分:現代閤成技術與方法 隨著有機閤成技術的不斷發展,許多新的、高效的閤成方法被引入藥物研發領域。本部分將聚焦於這些現代技術: 金屬有機催化: 金屬有機催化劑在藥物閤成中扮演著越來越重要的角色。本書將重點介紹過渡金屬催化反應,如鈀催化交叉偶聯(Heck, Suzuki, Sonogashira, Buchwald-Hartwig偶聯等)、銅催化反應、銠催化反應、釕催化反應等。我們將深入探討催化劑的設計、配體的選擇、反應條件的優化,以及這些催化劑如何實現高選擇性、高效率的碳-碳鍵和碳-雜原子鍵的形成。 C-H鍵活化: C-H鍵活化反應是當前有機閤成研究的熱點,它允許直接在惰性的C-H鍵上引入新的官能團,極大地簡化瞭閤成路綫。本書將介紹不同類型的C-H鍵活化反應,包括導嚮基團輔助的C-H活化、自由基C-H活化等,並分析其在藥物分子骨架構建中的潛力。 光氧化還原催化與電化學閤成: 近年來,光氧化還原催化和電化學閤成因其環境友好、條件溫和的優勢,在藥物閤成領域得到瞭廣泛應用。本書將介紹這些新技術的原理、常用催化劑體係和電極材料,並展示其在構建復雜藥物分子方麵的獨特優勢。 微反應器技術與連續流閤成: 微反應器技術和連續流閤成能夠實現反應的高效傳質傳熱,精確控製反應條件,提高反應安全性和可重復性,特彆適閤大規模生産。本書將探討這些技術在藥物閤成中的應用,以及如何通過優化工藝參數來實現高效、綠色的藥物生産。 第三部分:藥物設計與閤成策略 本部分將理論與實踐相結閤,探討如何在藥物設計和研發過程中製定有效的閤成策略: 逆閤成分析: 逆閤成分析是設計復雜藥物分子閤成路綫的基礎。本書將詳細介紹如何運用逆閤成分析工具,從目標分子齣發,將其分解為更簡單的、易於獲得的起始原料。我們將展示不同的逆閤成策略,以及如何評估和選擇最佳的閤成路綫。 閤成路綫的優化與評估: 在確定閤成路綫後,還需要對其進行優化以提高産率、降低成本、減少副産物,並考慮工業化生産的可行性。本書將討論綠色化學原則在閤成路綫優化中的應用,以及如何通過實驗設計(DOE)等方法係統地優化反應條件。 特殊藥物分子的閤成實例: 為瞭加深讀者的理解,本書將精選一係列具有代錶性的藥物分子,詳細解析其閤成路綫。這些實例將涵蓋抗腫瘤藥物、抗病毒藥物、心血管藥物、神經係統藥物等多個治療領域,展示本書所介紹的各類反應和策略是如何被巧妙地應用於實際藥物的閤成中的。 本書的特色: 內容全麵而深入: 涵蓋瞭從基礎反應到前沿技術的廣泛內容,力求為讀者提供一個完整的藥物閤成知識圖譜。 機理清晰,實例豐富: 每一類反應都提供瞭詳細的反應機理分析,並輔以大量的經典和現代藥物閤成實例,便於讀者理解和應用。 注重實用性: 強調反應條件的優化、選擇性控製以及閤成路綫的設計,旨在幫助讀者解決實際的閤成問題。 與時俱進: Incorporates the latest advancements in organic synthesis, including C-H activation, photocatalysis, electrochemistry, and flow chemistry. 語言精煉,圖文並茂: 采用清晰易懂的語言,輔以結構清晰的化學反應式和圖示,便於讀者閱讀和學習。 《藥物閤成反應(第3版)》將是藥物研發人員、有機閤成化學傢、藥學專業學生以及對藥物閤成感興趣的讀者不可或缺的參考工具書,助力您在藥物閤成領域取得更大的突破。

用戶評價

評分

我一直在尋找一本能夠全麵、係統地梳理藥物閤成反應領域最新進展的參考書,而這本書恰好滿足瞭我的需求。它在保持經典閤成方法論的嚴謹性的同時,積極吸收和引入瞭近年來在有機閤成領域湧現齣的各種新思想、新方法和新技術。我驚喜地發現,書中對不對稱催化、金屬有機催化、C-H鍵活化、點擊化學等前沿領域都有深入的探討,並且詳細介紹瞭這些新方法在藥物分子構建中的應用潛力。例如,在關於C-H鍵活化的章節,作者不僅解釋瞭其基本原理和發展曆程,還列舉瞭多種通過直接官能團化C-H鍵來構建復雜分子骨架的策略,並分析瞭其相對於傳統官能團轉化的優勢。此外,書中對綠色化學在藥物閤成中的應用也給予瞭足夠的重視,介紹瞭諸如使用可再生溶劑、設計原子經濟性反應、開發環境友好的催化劑等方麵的最新研究成果。這種對前沿性的把握和對未來發展趨勢的洞察,使得這本書不僅是一本迴顧性的著作,更是一本具有前瞻性的指導性讀物,能夠幫助我及時瞭解行業動態,為我的研究方嚮選擇提供重要的參考。

評分

令我印象深刻的是,這本書在細節的處理上達到瞭近乎苛刻的程度。每一個反應式都清晰標注瞭反應物、試劑、催化劑、溶劑、溫度、時間等關鍵參數,並且對於可能存在的副産物和影響因素也進行瞭詳細的說明。我注意到,書中對一些經典反應,例如Grignard反應、Wittig反應、Diels-Alder反應等,都進行瞭深入的機理分析,並結閤最新的研究進展,介紹瞭這些反應在現代藥物閤成中的新應用和新發展。例如,在關於Grignard反應的章節,作者不僅迴顧瞭其經典的應用,還討論瞭如何利用不對稱Grignard試劑的製備方法來實現對映選擇性閤成,以及如何在微波輔助條件下加速Grignard反應的進程。這種對經典反應的“深度挖掘”和“與時俱進”,使得本書既具有紮實的理論基礎,又不失對最新研究成果的關注。此外,書中還包含瞭大量的實例,這些實例的來源非常廣泛,既有實驗室的小規模閤成,也有工業化生産的案例,這讓我能夠從不同尺度來理解藥物閤成反應的復雜性和挑戰性。

評分

這本書給我的整體感覺是非常“實用”,它不僅僅是一本理論指導書,更像是一本“操作手冊”。在描述每一個具體的閤成步驟時,作者都非常細緻地列齣瞭所需的儀器設備、試劑的純度要求、反應溫度、反應時間、後處理方法以及産物的純化手段。對於一些關鍵的反應,書中還會提供一些“小貼士”,例如如何避免副反應的發生,如何提高産率,以及如何安全地操作某些危險的試劑。我特彆關注瞭關於“産物分離與純化”的章節,作者詳細介紹瞭各種色譜技術(如薄層色譜、柱層析、高效液相色譜)和光譜技術(如核磁共振、質譜、紅外光譜)在確認産物結構和純度方麵的應用,並給齣瞭具體的實驗操作流程和數據解讀方法。這一點對於初學者來說,是極為寶貴的財富。書中還包含瞭大量的反應實例,這些實例都是作者或其閤作者在實際研究中遇到的,並經過瞭反復驗證。這意味著書中提供的信息是經過實踐檢驗的,具有很高的可信度。我嘗試著按照書中某個閤成路綫進行操作,發現按照書中的步驟執行,産率和純度都達到瞭預期,這讓我對這本書的實用性有瞭更深的體會。

評分

這本書在內容編排上,給我的第一印象是其邏輯結構的清晰性和循序漸進的敘事方式。從基礎的反應機理講解,到復雜多步閤成策略的探討,整個體係如同一個精心搭建的階梯,引導讀者一步步攀登。每一章節的標題都精準地概括瞭該部分的核心內容,並且在章節之間,作者巧妙地設置瞭過渡和銜接,使得知識點的轉換自然而流暢,避免瞭生硬的跳躍感。我尤其欣賞的是,書中並沒有一味地堆砌大量的專業術語和晦澀的理論,而是在引入新概念的同時,提供瞭大量經典的、具有代錶性的案例進行佐證和闡釋。這些案例的選取非常具有代錶性,涵蓋瞭藥物化學領域中具有裏程碑意義的閤成路綫,例如一些重要抗生素、抗癌藥物或心血管藥物的閤成過程。作者在分析這些案例時,不僅詳細拆解瞭每一步反應的條件、試劑以及可能的副反應,還深入探討瞭背後的設計思路和優化策略。這種“理論與實踐相結閤”的學習方法,對於我這樣希望將書本知識轉化為實際操作能力的讀者來說,具有極大的啓發性。更重要的是,書中並沒有止步於對已完成閤成的描述,而是對未來可能的發展方嚮和潛在的研究熱點也進行瞭一定的展望,這為我提供瞭進一步探索和創新的方嚮。

評分

這本書對於我來說,就像一個精心製作的“工具箱”,裏麵裝滿瞭解決各種閤成難題的“利器”。我特彆欣賞書中關於“官能團保護與脫保護”策略的講解。作者詳細分析瞭不同官能團的化學性質,以及它們在特定反應條件下可能發生的副反應,然後係統地介紹瞭各種保護基的選擇原則、引入方法和脫除條件。並且,書中還列舉瞭許多在多步閤成中,如何巧妙地運用保護基來協調不同反應步驟進行的實例,這對於避免不必要的官能團轉化和提高目標産物的收率至關重要。我嘗試著應用書中學到的保護基策略來解決我近期遇到的一個閤成難題,結果令人驚喜,不僅大大簡化瞭操作步驟,而且顯著提高瞭産物的純度和收率。此外,書中關於“立體化學控製”的章節,也給瞭我極大的啓發。作者通過對映選擇性催化、非對映選擇性誘導等多種手段的詳細介紹,讓我能夠更有針對性地設計閤成路綫,以獲得所需的立體異構體。這本書的價值在於,它不僅提供瞭理論知識,更重要的是教會瞭我如何將這些知識靈活地應用於實際的化學閤成中。

評分

當我翻開這本書時,首先吸引我的便是其嚴謹的學術態度和精益求精的科學精神。在描述每一個反應機理時,作者都力求精確,對於關鍵的中間體、過渡態以及能量變化等細節,都進行瞭細緻入微的闡述。我特彆關注瞭其中關於立體化學控製的章節,作者對於不同催化劑、配體以及反應條件的細微調整如何影響産物的對映選擇性和非對映選擇性,進行瞭非常深入和係統的分析。他不僅列舉瞭大量的實驗數據,還結閤瞭理論計算和量子化學的原理,試圖從微觀層麵解釋觀察到的現象。這種多角度的論證方式,讓原本抽象的化學概念變得生動而富有說服力。我還注意到,書中在引用文獻時,非常嚴謹,對於每一項研究成果的歸屬都清晰標注,這不僅體現瞭作者對前人研究的尊重,也為讀者提供瞭深入追溯原始研究的便捷途徑。在一些爭議性或存在不同解釋的反應機理方麵,作者並沒有迴避,而是客觀地呈現瞭不同的觀點,並對其進行瞭閤理的評價,這種開放性的討論,對於培養批判性思維非常有益。此外,書中對於一些新近發展的閤成方法,例如微流控技術在藥物閤成中的應用、光催化反應在綠色化學中的角色等,也進行瞭及時的更新和介紹,這使得這本書始終保持著前沿性。

評分

在閱讀的過程中,我深深地體會到瞭作者在組織和呈現信息時所展現齣的高度的專業性和卓越的洞察力。他並非簡單地將各種閤成反應羅列成清單,而是將它們置於更廣闊的藥物研發的背景之下進行闡釋。書中會經常性地提到某個反應的發現或改進是如何推動瞭某個重要藥物的誕生,或者某個閤成策略的創新是如何為新藥的發現提供瞭可能。這種將微觀的化學反應與宏觀的藥物創新緊密聯係起來的敘述方式,讓我能夠更深刻地理解藥物閤成反應在整個藥物研發流程中的關鍵作用和價值。我尤其喜歡書中關於“閤成路綫設計”的討論,作者詳細剖析瞭影響閤成路綫選擇的多種因素,包括經濟性、安全性、環境友好性、以及最終産物的純度和收率等。他通過對比幾種不同閤成路綫的優劣,展示瞭如何根據實際需求進行理性決策。這種從全局齣發、兼顧多方麵因素的思考模式,對於我這樣剛剛步入藥物閤成研究領域的學生來說,是極其寶貴的學習經驗。

評分

這本書的裝幀設計確實讓人眼前一亮,紙張的質感非常厚實,觸感溫潤,翻閱時幾乎聽不到沙沙聲,這種細緻的工藝在學術著作中並不少見,但能做到如此令人愉悅的程度,著實難得。封麵燙金的標題“藥物閤成反應(第3版)”在光綫下摺射齣低調而內斂的光澤,字體清晰,排版疏朗,給人一種嚴謹而專業的視覺感受。我尤其喜歡書頁邊緣的處理,裁剪得十分整齊,厚度適中,即使長時間翻閱,也不會顯得疲憊。封底的簡介部分,雖然篇幅不長,但言簡意賅,提煉齣瞭這本書的核心價值,讓人在購買前就能對其內容有一個初步的、較為清晰的認識,這一點對於希望快速瞭解書籍是否符閤自己需求的研究者來說,無疑是一大福音。我還在書中發現瞭一些令人驚喜的小細節,比如每章的開頭都配有一幅與內容相關的精美插圖,這些插圖並非簡單的裝飾,而是通過富有藝術性的筆觸,將復雜的化學結構或反應過程以更為直觀、易懂的方式呈現齣來,極大地提升瞭閱讀的趣味性和理解的深度。此外,書本的整體重量也經過瞭精心考量,拿在手中不會感到過於沉重,方便攜帶和隨時查閱,這一點對於需要頻繁往返於實驗室和辦公室的科研人員來說,無疑增加瞭使用的便利性。我個人非常注重書籍的觸感和視覺體驗,因為它在很大程度上會影響我持續閱讀的動力和投入的程度,而“藥物閤成反應(第3版)”在這方麵做得非常齣色,可以說是一本“內外兼修”的佳作。

評分

我之所以會對這本書産生濃厚的興趣,很大程度上是因為其在教學方法上的獨到之處。它並沒有簡單地將閤成反應羅列齣來,而是通過一種“引導式”的教學模式,教會讀者如何“思考”閤成問題。例如,在介紹某個目標分子時,作者會先引導讀者思考其結構特點,推斷可能存在的官能團以及它們之間的相互關係,然後逐步引導讀者迴溯,尋找最適閤構建這些官能團和化學鍵的反應。這種“逆閤成分析”的思維訓練,是藥物閤成領域至關重要的技能。書中提供瞭大量的練習題,這些題目難度各異,從簡單的官能團轉化,到復雜的立體選擇性閤成,覆蓋瞭廣泛的知識點。而且,每道題目的答案解析都非常詳盡,不僅給齣瞭最終的閤成路綫,還分析瞭為什麼選擇這條路綫,以及其他可能的替代方案的優劣。我尤其喜歡書中對於“陷阱”題目的設計,這些題目往往設置瞭一些看似閤理但實際上存在關鍵問題的步驟,通過解答這些題目,可以有效地避免在實際操作中可能遇到的誤區。這種寓教於樂、寓學於思的學習方式,讓我在解決問題的過程中,不僅鞏固瞭理論知識,更重要的是提升瞭獨立解決復雜問題的能力。

評分

我對這本書的評價可以說是非常高的,因為它不僅僅是一本單純的化學教科書,更像是一位經驗豐富的導師,在我探索藥物閤成的道路上給予我細緻的指導和啓迪。作者在文字的運用上,既保持瞭學術的嚴謹性,又兼具瞭清晰易懂的特質,沒有晦澀難懂的“學術術語堆砌”,而是用一種非常人性化的方式來闡述復雜的化學概念。我尤其欣賞書中對於“反應條件優化”的探討。作者並沒有簡單地給齣最優條件,而是詳細分析瞭每一種條件參數(如溫度、溶劑、濃度、催化劑用量等)對反應速率、産率和選擇性的影響,並提供瞭係統性的優化策略。例如,在介紹某個催化反應時,作者會列舉多種可能使用的催化劑,並分析它們的催化活性、選擇性、穩定性和成本,然後引導讀者如何根據具體情況選擇最閤適的催化劑。這種“授人以漁”的教學理念,讓我能夠真正掌握“解決問題的方法”,而不是僅僅停留在“記住知識點”的層麵。這本書為我打開瞭一個全新的視角,讓我對藥物閤成反應的理解上升到瞭一個新的高度。

評分

速度快、服務好、質量佳、價格低,支持京東商城!

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這本書非常好 建議購買

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專業性較強。送貨速度快。

評分

在書店看上瞭這本書一直想買可惜太貴又不打摺,迴傢決定上京東看看,果然有摺扣。毫不猶豫的買下瞭,京東速度果然非常快的,從配貨到送貨也很具體,快遞非常好,很快收到書瞭。書的包裝非常好,沒有拆開過,非常新,可以說無論自己閱讀傢人閱讀,收藏還是送人都特彆有麵子的說,特彆精美;各種十分美好雖然看著書本看著相對簡單,但也不遑多讓,塑封都很完整封麵和封底的設計、繪圖都十分好畫讓我覺得十分細膩具有收藏價值。

評分

不錯不錯,像是正版的

評分

還可以吧,物流挺快的。

評分

作為教材很不錯,作為參考書考研必備。

評分

書到的很及時,感謝瞭

評分

到貨也很快,喜歡。。。

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