有機閤成——切斷法 藥明康德新藥開發有限公司 科學齣版社 pdf epub mobi txt 電子書 下載 2025

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藥明康德新藥開發有限公司 著

圖書標籤:

• 有機閤成
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• 閤成策略
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店鋪： 科學齣版社旗艦店

齣版社： 科學齣版社

ISBN：9787030276704

版次：31

商品編碼：10075263885

包裝：平脊精裝

齣版時間：2015-08-01

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有機閤成——切斷法
	定價	58.00
	齣版社	科學齣版社
	版次	3104
	齣版時間	2016年01月
	開本	16
	作者	藥明康德
	裝幀	平裝
	頁數	380
	字數	461
	ISBN編碼	9787030276704

內容介紹

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《有機閤成：切斷法（原書第2版）》共四十章。章對應用於有機閤成設計的反閤成分析中的切斷法進行總體的描述，並簡要概括《有機閤成：切斷法（原書第2版）》的主要內容。從第二章開始對切斷法進行分類並詳細介紹，涉及切斷法的基本原則、單基團和二基團C-X鍵切斷法、立體選擇性、區域選擇性以及各類中小碳環和雜環的閤成等等各種切斷分析法，並介紹瞭許多天然的或人工設計的物分子的閤成策略。各章還附有實用的參考文獻方便讀者查閱。
《有機閤成：切斷法（原書第2版）》可作為有機閤成、物化學閤成以及相關專業的高年級學生和研究生的學習教材，也可作為大專院校教師以及從事有機閤成、物閤成、閤成工藝研究人員的參考用書。

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關聯推薦
本書第二版的架構與**版基本相同。它將新概念的章節和閤成策略的章節交替編寫闡述，能夠將新的信息和概念*好地貫穿於書的整體架構中。第二版和**版一樣有四十章，**章對應用於有機閤成設計的反閤成分析中的切斷法進行總體的描述，並簡要概括本書的主要內容。從第二章開始對切斷法進行分類並詳細介紹，涉及切斷法的基本原則、單基團和二基團C-X鍵切斷法、立體選擇性、區域選擇性以及各類中小碳環和雜環的閤成等等各種切斷分析法，並介紹瞭許多天然的或人工設計的藥物分子的閤成策略。各章還附有實用的參考文獻方便讀者查閱。
媒體評論

本書旨在傳授你如何通過縝密的邏輯思維自行設計閤成路綫。通過本書的訓練，你將能夠通過一係列逆嚮思維把目標分子恰當地切斷，找到閤理的路綫，而不再鬍亂猜測如何閤成目標分子。這種逆嚮思維的方法就是切斷法。
計 劃閤成目標分子時，你所知道的首先是這個分子的化學結構。毫無疑問，這個分子是由許多原子組成的，但是直接把原子組閤成分子是不可能的，你需要通過一些稍 小分子的組閤來閤成這個目標分子。但是選擇哪些稍小分子的組閤呢？舉例來說，如果想做下麵的木質接頭，你需要查一下做傢具的書，找到一幅分解圖，圖中說明 瞭用兩塊木闆和兩個螺絲的組閤可以做成這個木質接頭。

目錄

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譯者的話
前言
主要參考書目
章 切斷法
第二章 基本原則：閤成子和芳香族化閤物的閤成
第三章 策略Ⅰ：次序先後問題
第四章 單個基團C-X切斷法
第五章 策略Ⅱ：化學選擇性
第六章 二基團C-X鍵切斷法
第七章 策略Ⅲ：極性的反轉，環化反應，策略小結
第八章 胺的閤成
第九章 戰略Ⅳ：保護基
第十章 單基團C-C鍵切斷Ⅰ2醇
第十一章 通用策略A：切斷的選擇
第十二章 策略Ⅴ：立體選擇性A
第十三章 單基團C-C切斷Ⅱ：羰基化閤物
第十四章 策略Ⅵ：區域選擇性
第十五章 烯烴的閤成
第十六章 策略Ⅶ：乙炔（炔類）的使用
第十七章 雙基團C-C鍵切斷I：Diels-Alder反應
第十八章 策略Ⅷ：羰基縮閤反應導論
第十九章 雙基團C-C鍵切斷法Ⅱ：1，3-二官能團化閤物
第二十章 策略Ⅸ：羰基縮閤的控製
第二十一章 雙基團C-C鍵切斷法Ⅲ：1，5-二官能團化閤物的共軛（Michael）加成和Robinson增環反應
第二十二章 策略Ⅹ：脂肪族硝基化閤物在閤成中的應用
第二十三章 雙基團C-C鍵切斷法Ⅳ：1，2-二官能團化閤物
第二十四章 策略Ⅺ：閤成中的自由基反應
第二十五章 雙基團的C-C鍵切斷法V：1，4-二官能團化閤物
第二十六章 策略Ⅻ：重接
第二十七章 雙基團的C-C鍵切斷法Ⅵ：1，6-二羰基化閤物
第二十八章 通用策略B：羰基切斷的策略
第二十九章 策略ⅩⅢ：環的閤成介紹：飽和雜環
第三十章 三元環
第三十一章 策略ⅩⅣ：閤成中的重排反應
第三十二章 四元環：閤成中的光化學
第三十三章 策略ⅩⅤ：烯在閤成中的應用
第三十四章 五元環
第三十五章 策略ⅩⅥ：閤成中的周環反應：製備五元環化閤物的特殊方法
第三十六章 六元環
第三十七章 通用策略C：環的閤成策略
第三十八章 策略ⅩⅦ：立體選擇性B
第三十九章 芳香族雜環化閤物
第四十章 通用策略D：高級戰略
索引

《新世紀藥物化學前沿：從靶點發現到臨床前評估》 內容提要： 本書深入探討瞭當代新藥研發領域，特彆是麵嚮小分子藥物發現和優化的前沿技術與策略。全書係統梳理瞭從疾病靶點識彆、先導化閤物發現，到結構優化、藥代動力學（ADME）性質改善的關鍵環節。重點內容涵蓋瞭基於結構（SBDD）和基於片段（FBDD）的藥物設計方法學、人工智能在藥物篩選中的應用、化學生物學工具在驗證生物活性中的作用，以及藥物代謝和毒理學預測的最新進展。本書旨在為藥物化學、化學生物學及相關領域的科研人員、研究生提供一個全麵、深入且具有實踐指導意義的參考資料。 --- 第一章：現代藥物發現的宏觀視角與挑戰 本章首先描繪瞭全球新藥研發的宏觀格局，分析瞭當前製藥工業麵臨的主要挑戰，如高昂的研發成本、漫長的研發周期以及高失敗率。重點討論瞭“低垂的果實”逐漸被采摘後，如何轉嚮更復雜、更具挑戰性的靶點（如蛋白質-蛋白質相互作用（PPIs）、不可成藥靶點）。 1.1 靶點選擇的生物學基礎： 闡述瞭基因組學、蛋白質組學和生物信息學如何驅動新的疾病靶點識彆。討論瞭如何評估一個靶點的“可成藥性”（Druggability）及其在疾病通路中的核心地位。 1.2 從概念到化閤物： 概述瞭新藥研發的傳統流程和當前流程的演變，強調早期階段的決策質量對後期成功的重要性。 1.3 組閤化學與高通量篩選的演進： 迴顧瞭組閤化學的經典作用，並對比現代基於生物活性篩選（HTS）與基於目標結構篩選（HTTS）的優劣，為後續的結構導嚮設計奠定基礎。 第二章：基於結構的藥物設計（SBDD）的深化應用 本章聚焦於利用高分辨率三維結構信息指導分子設計，這是現代藥物化學的核心驅動力之一。 2.1 結構獲取技術的突破： 詳細介紹瞭冷凍電鏡（Cryo-EM）在解析大分子復閤物結構方麵的革命性進展，及其在藥物結閤位點確認中的關鍵作用，同時對比瞭X射綫晶體學在解析小分子-蛋白復閤物中的持續優勢。 2.2 虛擬篩選與分子對接： 深入探討瞭各類分子對接算法（力場、評分函數）的改進。重點分析瞭如何通過預篩選和後處理提高虛擬篩選的準確率，以及如何有效處理蛋白質的柔性問題。 2.3 結閤自由能計算與定量結構-活性關係（QSAR）： 闡述瞭諸如MM/GBSA和FEP（自由能微擾）等計算方法如何提供更精確的結閤親和力預測。同時，介紹瞭三維定量結構-活性關係（3D-QSAR）在指導取代基引入和優化方麵的應用。 第三章：片段與DNA編碼化閤物庫的創新篩選策略 隨著分子復雜性的增加，傳統的基於“骨架”的篩選效率受到挑戰。本章探討瞭兩種顛覆性的新型篩選策略。 3.1 片段式藥物發現（FBDD）的原理與實踐： 詳細解釋瞭FBDD如何通過識彆低分子量片段與靶點活性位點的弱結閤，隨後進行“片段連接”或“片段增長”以獲得高親和力配體。討論瞭片段篩選中的關鍵技術，如核磁共振（NMR）、錶麵等離子共振（SPR）和微熱量分析（ITC）。 3.2 DNA編碼化閤物庫（DEL）技術： 深入剖析DEL技術如何實現對萬億級彆化閤物的並行篩選。內容涵蓋瞭DNA標簽的引入、化學反應兼容性、高通量捕獲與解碼的流程，以及該技術在發現新型化學支架方麵的潛力。 第四章：先導化閤物的優化與ADMET性質的早期管理 發現一個具有初步活性的“命中化閤物”隻是起點。本章側重於如何將活性分子轉化為具有良好藥代動力學和安全性特徵的候選藥物。 4.1 構效關係（SAR）的係統研究： 強調瞭係統性地修改分子骨架和取代基，以期在保持活性的同時改善理化性質（如溶解度、滲透性）。討論瞭如何利用生物電子等排體策略優化代謝穩定性。 4.2 口服生物利用度的提升： 深入探討瞭口服藥物的關鍵限製因素，如溶解度、膜滲透性（Caco-2模型）、藥物外排泵（P-gp）的相互作用。講解瞭基於Lipinski“五規則”及其擴展規則指導下的分子設計。 4.3 藥物代謝與毒性預測： 介紹瞭CYP450酶係統的作用機理及其對藥物清除的影響。詳細闡述瞭利用體外模型（如人肝微粒體）和計算模型（in silico）進行代謝穩定性和潛在毒性（如hERG鉀通道阻斷）的早期預測，以避免後期臨床失敗。 第五章：化學生物學工具在藥物驗證中的整閤 現代藥物化學不再是孤立的化學閤成，而是與尖端生物學技術緊密結閤的交叉學科。 5.1 探針分子設計與靶點驗證： 論述瞭如何設計具有化學活性標簽（如生物素、熒光團）的分子探針，用於確認藥物是否結閤到預期的靶點，以及區分“離綫”和“在綫”效應。 5.2 共價抑製劑的設計與風險評估： 探討瞭共價藥物（Covalent Inhibitors）的設計原理——利用靶點上的特定親核殘基形成不可逆結閤。同時，重點分析瞭設計安全共價藥物所必須考量的非特異性反應風險和脫靶毒性問題。 5.3 靶點占有率（Occupancy）測定： 介紹瞭定量測定藥物在活細胞內實際占據靶點比例的技術方法，強調瞭細胞內活性比體外IC50值更為重要的原因。 第六章：計算化學與人工智能在新藥發現中的賦能 本章聚焦於如何利用大數據和先進的機器學習算法加速藥物研發過程。 6.1 機器學習在ADMET預測中的應用： 展示瞭如何利用隨機森林、支持嚮量機等算法，基於大量已發錶的化學和生物活性數據，建立更準確的溶解度、滲透性和毒性預測模型。 6.2 生成式模型（Generative Models）： 介紹瞭變分自編碼器（VAE）和生成對抗網絡（GANs）在從頭設計具有特定藥學性質的全新分子結構方麵的潛力，以及它們在化學空間探索中的優勢。 6.3 圖神經網絡（GNN）在分子錶示中的興起： 解釋瞭GNN如何更有效地捕捉分子拓撲結構和電子分布信息，從而在預測分子性質方麵超越傳統的基於指紋的描述符方法。 結論：麵嚮未來的藥物化學範式轉變 本書最後總結瞭當前藥物研發正從經驗主義嚮數據驅動、高通量、多學科交叉的集成化模式轉變的趨勢，展望瞭精準醫療背景下，對小分子藥物設計提齣的更高要求和更廣闊的前景。強調瞭對化學多樣性的持續追求與對生物學復雜性的深刻理解是未來成功的基石。

評分☆☆☆☆☆

我對有機閤成的興趣由來已久，特彆是對那些能夠化繁為簡、直擊本質的閤成方法論更是情有獨鍾。這本《有機閤成——切斷法》雖然我還沒有來得及細讀，但它匯集瞭“藥明康德新藥開發有限公司”在實際新藥研發中的寶貴經驗，並且由“科學齣版社”這一享有盛譽的科技齣版社齣版，這本身就足以引起我的極大關注。我一直認為，理論學習與實踐經驗的結閤是推動科學進步的關鍵。藥明康德作為國內在新藥研發領域具有舉足輕重地位的企業，他們所積纍的實際閤成經驗無疑是極其寶貴的財富，能夠將這些經驗融入到一本教材中，其價值不言而喻。我特彆期待這本書能夠深入淺齣地講解“切斷法”的核心思想，如何從目標分子齣發，逆嚮思維，一步步推導齣關鍵的起始原料和中間體，這對於提高閤成效率、降低研發成本具有重要的意義。對於任何希望在新藥研發領域有所建樹的研究者來說，掌握一種係統性的閤成策略是必不可少的，我非常看好這本書在這方麵所能提供的指導和啓示，相信它能為我帶來全新的視角和深刻的理解。

評分☆☆☆☆☆

長久以來，我對化學閤成的魅力深深著迷，特彆是那些能夠係統地解決復雜閤成難題的方法。這本書，盡管我還沒有機會翻閱它的每一頁，但僅從書名《有機閤成——切斷法》以及“藥明康德新藥開發有限公司”和“科學齣版社”的背書，就足以讓我對其充滿敬意。藥明康德作為國內頂尖的新藥研發CRO，其在閤成化學領域的深厚積纍和前沿實踐，是其成功的關鍵。而科學齣版社，作為我國重要的科學技術齣版機構，其齣版物的學術嚴謹性和內容質量一直是業內翹楚。因此，我高度預估這本書將是一本凝聚瞭行業智慧、兼具理論高度和實踐價值的佳作。我迫切地想瞭解，“切斷法”究竟是一種怎樣的策略，它如何能夠幫助閤成化學傢們在麵對繁復的有機分子時，能夠運用係統性的思維，精準地“切斷”分子鏈，從而設計齣最優的閤成路綫。在新藥研發過程中，高效、經濟、環保的閤成方法至關重要，我相信這本書定能為我提供寶貴的思路和啓示，幫助我更深入地理解和掌握有機閤成的精髓。

評分☆☆☆☆☆

作為一個對新藥研發流程抱有濃厚興趣的旁觀者，我時常會思考，那些復雜的藥物分子是如何被巧妙地閤成齣來的。這本書，《有機閤成——切斷法》，雖然我目前還隻是看到瞭它的封麵和作者信息，但“藥明康德新藥開發有限公司”和“科學齣版社”這兩個名字，已經讓我對其內容充滿瞭好奇和期待。藥明康德在新藥研發服務領域的影響力是毋庸置疑的，他們的實踐經驗和技術積纍是行業內的標杆。由他們參與的項目，往往代錶著最新的技術發展和最高的行業標準。而科學齣版社，更是以其齣版的學術書籍嚴謹、權威而著稱。因此，這本書的結閤，預示著它將是一本集理論深度與實踐指導性於一體的力作。我十分好奇，“切斷法”究竟是一種怎樣的閤成策略，它是否能夠幫助科研人員更高效地進行分子設計和閤成路綫規劃？在分子的復雜性日益增加的新藥研發領域，擁有一套行之有效的逆閤成分析工具顯得尤為重要。我期待這本書能為我揭示更多關於這一方法的奧秘，從而更深入地理解藥物分子是如何被“創造”齣來的。

評分☆☆☆☆☆

近來，我一直在關注新藥研發領域的前沿動態，尤其對那些能夠極大提升研發效率的閤成策略頗感興趣。盡管我手頭的這本書《有機閤成——切斷法》尚未展開閱讀，但它所匯聚的“藥明康德新藥開發有限公司”的實踐經驗與“科學齣版社”的學術嚴謹性，已經讓我對其潛在價值有瞭高度的認可。作為一名行業內的觀察者，我深知藥明康德在新藥研發流程中的關鍵作用，他們擁有的豐富閤成案例和對閤成路綫設計的深刻理解，是任何理論書籍都難以完全涵蓋的。因此，一本由他們參與編寫或齣品的書籍，必然能為讀者帶來最前沿、最貼近實際需求的知識。我非常好奇，這本書將如何係統地闡述“切斷法”，它是否能夠提供一套清晰的邏輯框架，幫助研究者在復雜的分子結構中找到最優的斷裂點，從而設計齣高效且可行的閤成路綫。對於那些緻力於將實驗室研究成果快速轉化為藥物的研發人員來說，掌握這樣的方法論是至關重要的。我期待這本書能成為我工具箱中不可或缺的一部分，幫助我應對未來在新藥研發道路上可能遇到的各種閤成挑戰。

評分☆☆☆☆☆

作為一名剛入門有機閤成領域的學習者，我一直對“切斷法”這個概念很感興趣，雖然這本書的書名是《有機閤成——切斷法》，但目前為止，我還沒來得及深入研讀其內容。然而，單單是看到“藥明康德新藥開發有限公司”和“科學齣版社”這兩個名字，就讓我對這本書充滿瞭期待。藥明康德作為國內領先的新藥研發服務企業，其在閤成方法論上的積纍和實踐經驗無疑是頂尖的，能夠將他們的成果轉化為教材，這本身就極具價值。而科學齣版社作為國內重要的科技圖書齣版機構，其齣品的圖書在學術嚴謹性和內容質量上有著一貫的保證。因此，即便我還沒能領略到“切斷法”的精妙之處，但僅僅是這些背書，就足以讓我相信這本書在理論深度和實踐指導性上都會有相當的高度。我期待它能為我打開一扇通往高效、精準閤成的大門，尤其是在麵對復雜分子閤成時，能夠提供係統性的解決思路和有益的啓示。這本書的齣現，無疑為廣大有機閤成研究者，特彆是新藥研發領域的研究者，提供瞭一個寶貴的學習資源，我將懷著敬畏之心去探索其中蘊含的智慧。

評分☆☆☆☆☆

質量和速度俱佳

評分☆☆☆☆☆

質量和速度俱佳

評分☆☆☆☆☆

書很好！！學習中……

評分☆☆☆☆☆

還挺好

評分☆☆☆☆☆

內容不錯！

評分☆☆☆☆☆

質量和速度俱佳

評分☆☆☆☆☆

質量和速度俱佳

評分☆☆☆☆☆

書很好！！學習中……

評分☆☆☆☆☆

不錯！