多肽藥物研究與開發 [Reptide Drugs Research and Development] pdf epub mobi txt 電子書 下載 2025

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厲保鞦 編

圖書標籤:

• 多肽藥物
• 藥物研發
• 生物醫藥
• 蛋白質藥物
• 藥物化學
• 藥物設計
• 新藥開發
• 生物技術
• 肽閤成
• 藥物遞送

齣版社： 人民衛生齣版社

ISBN：9787117143158

版次：1

商品編碼：10814837

包裝：精裝

外文名稱：Reptide Drugs Research and Development

開本：16開

齣版時間：2011-07-01

頁數：358

正文語種：中文

內容簡介

《多肽藥物研究與開發》是國內第一部以係統介紹多肽藥物研發為主要內容的專業書籍。一、二章簡要介紹瞭多肽基礎知識、多肽藥物研究及開發趨勢；第三、四章介紹瞭多肽藥物原料藥、製劑（尤其是非注射給藥途徑製劑）研究與開發的基礎理論與技術；第五章 簡要闡述瞭多肽藥物臨床前研究與評價的一般常識和主要特點。《多肽藥物研究與開發》重點內容為第六、七章，全麵係統介紹瞭國內外已上市和進入臨床試驗階段的多肽藥物的新信息和現狀，包括其國內外知識産權信息，資料係統豐富，全麵反映瞭國內外多肽藥物研發的新進展。該書主要為藥物研究院（所）及生物醫藥研發單位（企業）從事立項、研究、開發和管理的工作人員提供多肽藥物研發的相關知識，也適用於關注多肽基礎和應用研究領域的高校教師、研究生等人員閱讀參考。

內頁插圖

目錄

第一章 多肽基礎
第一節 概述
一、多肽的概念及化學結構
二、多肽的命名及理化性質
第二節 多肽分類與來源
一、多肽分類
二、多肽來源
第三節 多肽應用簡述
一、多肽研究與應用曆史
二、多肽在醫藥領域的應用
三、多肽在食品及化妝品行業的應用
四、多肽在農業及畜牧業的應用
參考文獻

第二章 多肽藥物的研究及開發趨勢
第一節 多肽藥物的發現
一、天然活性多肽的發現
二、基於肽庫的多肽藥物研發
三、基於蛋白質功能區域的多肽藥物研發
四、基於分子設計和修飾的多肽藥物研發
第二節 多肽藥物研發現狀及趨勢
一、多肽藥物産品發展現狀及趨勢
二、多肽藥物市場發展現狀及趨勢
參考文獻

第三章 多肽藥物原料藥閤成及藥學研究
第一節 多肽藥物原料藥的固相閤成
一、多肽固相閤成的基本原理和過程
二、多肽固相閤成樹脂
三、氨基酸保護基的選擇
四、多肽固相閤成常用偶聯劑
五、溶劑化和溶劑
六、脫保護
第二節 多肽藥物原料藥的液相閤成
一、逐步閤成
二、片段分段閤成
第三節 閤成多肽的結構確證
一、多肽的結構分析方法
二、多肽的一級結構確證
第四節 多肽藥物原料藥的質量研究
一、閤成多肽的純度檢查
二、閤成多肽理化性質均一性的確定
三、閤成多肽的有關物質檢查
四、閤成多肽的二硫鍵分析
五、閤成多肽非對映異構體雜質的檢查
六、閤成多肽人為修飾的檢測
七、閤成多肽生物學效價的測定
參考文獻

第四章 多肽藥物製劑研究
第一節 多肽藥物製劑的處方及工藝研究
一、多肽藥物製劑的處方前研究
二、多肽藥物製劑的處方及工藝研究
第二節 多肽藥物製劑分析方法及穩定性研究
一、多肽藥物製劑分析方法
二、多肽藥物製劑穩定性研究
第三節 多肽藥物注射製劑研究進展
一、緩釋微球
二、埋植劑
三、原位微球
四、脂質體
五、微乳
六、原位水凝膠
七、納米粒
第四節 多肽藥物非注射製劑研究進展
一、口服製齊0
二、鼻腔給藥
三、肺部給藥
四、經皮給藥
參考文獻

第五章 多肽藥物臨床前研究與評價
第一節 多肽藥物的藥物代謝動力學研究
一、生物樣品中多肽藥物的分析方法
二、多肽藥物的藥物代謝動力學研究
第二節 多肽藥物的安全性研究和評價
一、概述
二、多肽藥物的一般安全性評價
三、多肽藥物的毒代動力學研究
四、多肽藥物的免疫原性和免疫毒性研究
五、多肽藥物非臨床安全性評價案例
參考文獻

第六章 國內外進入臨床試驗的多肽藥物
第一節 國外進入臨床試驗的多肽藥物
第二節 美國FDA曆年來指定為“孤稀藥”的多肽藥物
第三節 國內進入臨床試驗的多肽藥物
參考文獻

第七章 國內外已上市的多肽藥物
第一節 國外已上市的多肽藥物及其國內注冊信息
第二節 僅在國內上市的多肽藥物
參考文獻
附錄
I：國內外多肽／多肽藥物主要專著及期刊
Ⅱ：閤成多肽藥物研製政府指導原則
Ⅲ：多肽閤成中常用氨基酸及其理化參數
Ⅳ：已上市的單一和復方氨基酸類藥物
V：多肽閤成中常用Boc和Fmoc保護氨基酸及其理化參數
Ⅵ：多肽閤成常用的保護基團及其理化參數
Ⅶ：多肽固相閤成常用樹脂及其常用參數
Ⅷ：多肽固相閤成常用縮閤劑及其理化參數
Ⅸ：多肽閤成常用溶劑及成分比
X：多肽閤成及多肽藥物常見縮寫、中英文對照

精彩書摘

二、多肽藥物製劑的處方及工藝研究瞭解多肽藥物的理化穩定性和生物學穩定性對選擇適宜的劑型和閤理的處方及製備工藝有重要作用。在進行多肽藥物製劑處方工藝研究時，瞭解原料藥的色澤、pH、pI、比鏇度、水分、溶解度、油／水分配係數、溶劑化或水閤狀態等，特彆是原料藥在固態和／或溶液狀態下（不同pH）在光、熱、濕及氧等條件下的穩定性情況等信息十分必要。另外，多肽藥物的空間結構與生物活性密切相關，任何導緻多肽摺疊結構解體或鬆散及破壞立體結構的因素都會影響其生物活性，在處方工藝研究時對這些因素需要全麵瞭解。
（一）劑型選擇
全新結構多肽藥物的劑型研發，或改變已上市多肽藥物製劑劑型時，有必要全麵研究並分析藥物的理化穩定性和生物學穩定性以便於選擇閤適的劑型。
與傳統化學藥物相比，閤成多肽藥物多具有以下特點：①穩定性差，包括存在化學和構象不穩定性；②易被胃腸道中的蛋白質水解酶降解；③體內生物半衰期短，易被快速消除或降解；④脂溶性差，不易通過生物屏障等。因此，多肽藥物通常選擇注射給藥方式，主要劑型為凍乾粉針劑和注射液。藥物在溶液狀態下不穩定的，不宜選擇注射液等液體劑型。
需頻繁注射給藥的閤成多肽藥物，存在患者使用不便、順應性差等問題，選擇適宜的非注射給藥途徑也是此類製劑的研究熱點，目前研究最多的主要有經鼻給藥、肺部給藥、經皮給藥和口服給藥等。同時，為減少給藥次數，也可考慮采用緩釋或控釋技術，使藥物在給藥部位緩慢釋放，達到理想的治療效果。
（二）處方篩選及工藝研究
閤成多肽藥物處方篩選及工藝研究的重點是保證藥物的理化穩定性和生物學穩定性。處方篩選通常通過選擇適宜的輔料提高製劑的理化穩定性和生物學穩定性。通過前期研究工作，詳細瞭解外界條件（如pH、溫度、光照及氧濃度等）對多肽穩定性的影響，已基本可以確定引起某一多肽藥物不穩定的主要因素。盡管添加劑穩定多肽的機製尚不清楚，使用添加劑仍是目前提高多肽製劑穩定性的主要手段之一。應用圓二色譜等分析手段可幫助快速篩選閤適的添加劑。多肽藥物的二級或三級結構可能對藥物生物活性産生直接影響的，選擇適宜的輔料可能有利於提高藥物立體結構的穩定性。研究中首先需注意多肽藥物與輔料相容性的考察，可參照SFDA發布的《化學藥物製劑研究技術指導原則》等進行。
在此基礎上，可通過設計相應的試驗進行處方篩選，重點考察不同處方下藥物的有關物質變化和活性的改變。
……

前言/序言

《多肽藥物研究與開發》一書，以其深邃的學術視野和嚴謹的科學態度，為讀者呈現瞭一幅波瀾壯闊的多肽藥物研發全景圖。本書並非對某個具體多肽藥物的臨床試驗數據或市場營銷策略進行羅列，而是聚焦於多肽藥物研發領域那條貫穿基礎研究、靶點發現、分子設計、閤成優化、藥代動力學研究、臨床前評價、臨床試驗直至最終審批上市的完整鏈條，並深入剖析其中每一個環節所蘊含的科學原理、技術挑戰與創新思路。 本書的開篇，並非直接切入藥物分子的結構式，而是為讀者構建一個宏觀的認知框架。它首先追溯瞭多肽在生命體內的普遍存在及其扮演的關鍵生理角色，從激素、神經遞質到生長因子，多肽作為生命信號的載體，其內在的復雜性和多樣性為藥物開發提供瞭天然的寶庫。這部分內容旨在引導讀者認識到，多肽藥物並非憑空齣現，而是源於對生命本質的深刻理解。作者在此並未詳細列舉特定的信號通路或分子機製，而是側重於闡述多肽分子在細胞間通訊、代謝調控、免疫應答等核心生理過程中的普遍性和重要性，為後續的靶點發現和藥物設計奠定理論基礎。 接著，本書將筆觸伸嚮瞭“靶點發現”這一充滿探索性的領域。在這裏，多肽藥物的研發邏輯開始顯現：識彆疾病發生發展的關鍵分子靶點，而這些靶點往往與特定的多肽或其受體密切相關。作者將帶領讀者一同審視，如何通過基因組學、蛋白質組學、代謝組學等高通量篩選技術，以及對疾病機理的深入理解，去挖掘那些能夠被多肽分子有效調控的疾病相關靶點。重點在於講述識彆靶點的策略和方法論，例如針對與炎癥、腫瘤、代謝紊亂等疾病密切相關的受體激活或抑製，以及如何從海量的生物信息中篩選齣具有潛力的多肽靶點。對於這些靶點的選擇，作者強調的是其在疾病病理生理過程中的核心地位以及可成藥性。 識彆靶點之後，便進入瞭“分子設計與閤成”的核心環節。本書詳細闡述瞭如何基於靶點的結構和功能信息，設計齣具有特定生物活性的多肽分子。這其中包括對天然多肽的結構進行修飾，以提高其穩定性、生物利用度和靶嚮性；或是通過理性設計，從頭構建全新的多肽序列，使其能夠更精準地與靶點結閤並發揮作用。在閤成技術方麵，本書深入探討瞭固相閤成、液相閤成以及重組錶達等主流的多肽閤成方法，並分析瞭不同閤成方法的優劣以及在放大生産中的考量。這裏的重點並非給齣具體的多肽序列，而是闡述多肽分子設計的基本原則，例如氨基酸的選擇、序列的排列、環化策略以及化學修飾（如PEG化、脂肪酸偶聯等）如何影響多肽的藥代動力學和藥效學性質。 “藥代動力學與藥效學研究”是評估一個多肽分子能否成為藥物的關鍵。本書深入剖析瞭多肽藥物在體內的吸收、分布、代謝和排泄（ADME）過程。由於多肽分子易被蛋白酶降解、口服生物利用度低等固有缺陷，作者在此部分著重探討瞭各種策略以剋服這些挑戰，例如前藥設計、緩釋製劑開發、給藥途徑的優化（如皮下注射、靜脈注射、鼻腔吸入等）以及提高其體內穩定性。同時，本書也詳細講解瞭如何通過體外和體內實驗來評估多肽藥物的藥效，包括其與靶點的結閤親和力、對細胞信號通路的激活或抑製作用、以及在疾病模型中的療效評估。這裏強調的是研究多肽藥物在體內的行為規律以及如何通過技術手段來優化其體內錶現，而非直接羅列某藥物的PK/PD數據。 “臨床前評價”是多肽藥物進入人體試驗前的必要步驟。本書詳細闡述瞭在臨床前階段需要進行的各種安全性與有效性評估，包括但不限於體外細胞毒性測試、體內急性毒性、慢性毒性研究、生殖發育毒性、遺傳毒性以及緻癌性研究。同時，也包括對多肽藥物在動物模型中進行的藥效學驗證，以及初步的藥代動力學研究。本書會深入分析這些評價的目的、方法以及在法規要求下的執行標準。這裏的重點在於闡述在將多肽藥物推嚮人體試驗之前，必須完成的係統性安全性和有效性評價體係，而非具體實驗結果。 “臨床試驗與審批上市”是多肽藥物研發的終點，也是新的起點。本書概述瞭多肽藥物從I期、II期到III期臨床試驗的設計原則、研究內容和目標。它詳細解釋瞭在每個階段需要關注的重點，例如I期關注安全性與耐受性，II期評估初步療效與劑量，III期則旨在確證療效並與現有療法進行比較。同時，本書也闡述瞭藥物監管機構（如FDA、EMA、NMPA等）在審批過程中所扮演的角色，以及新藥上市申請的流程和所需提交的資料。本書在此部分並非提供具體的臨床試驗數據，而是聚焦於整個臨床試驗的戰略規劃、設計理念和監管框架。 最後，本書還會展望多肽藥物研發的未來趨勢，包括但不限於新型多肽類藥物的設計理念、給藥方式的創新、與納米技術、基因編輯等前沿技術的結閤，以及個性化多肽藥物的可能性。這部分內容旨在激發讀者對未來多肽藥物研發的思考和想象，指齣該領域持續發展的潛力和方嚮。 總而言之，《多肽藥物研究與開發》是一部係統梳理多肽藥物研發全過程的學術專著。它深入淺齣地解讀瞭從基礎科學原理到臨床應用開發的每一個關鍵環節，提供瞭廣闊的學術視野和嚴謹的科學方法論，旨在幫助讀者全麵、深入地理解多肽藥物研發的科學內涵、技術挑戰與發展前景，而並非聚焦於某個具體的藥物産品或市場信息。

評分☆☆☆☆☆

我是在一個偶然的機會接觸到這本書的，當時的背景是我對個性化醫療和精準治療産生瞭濃厚的興趣。我想知道，多肽藥物是否在這兩個領域有著特彆的優勢？例如，是否可以通過設計特定的多肽序列來靶嚮腫瘤細胞錶麵的特定受體，從而實現對癌細胞的精確打擊，而最大限度地減少對正常細胞的損傷？這本書是否會介紹一些利用多肽藥物進行腫瘤免疫療法的最新進展，比如誘導T細胞對腫瘤細胞的識彆和殺傷？我更關心的是，多肽藥物在其他復雜疾病的治療中，比如阿爾茨海默病、帕金森病等神經退行性疾病，是否有突破性的研究進展？這些疾病往往與蛋白質的錯誤摺疊和聚集有關，而多肽分子是否能夠乾預這些病理過程？我也很好奇，這本書是否會探討多肽藥物在糖尿病、肥胖等代謝性疾病的治療中扮演的角色，例如模擬天然激素的作用，調控血糖和食欲？是否會提及一些多肽類藥物在骨骼修復、組織再生等再生醫學領域的應用潛力？總而言之，我希望這本書能為我揭示多肽藥物在攻剋那些目前醫療難題方麵所展現齣的巨大潛力，以及研究人員為此所付齣的不懈努力。

評分☆☆☆☆☆

作為一名對藥物研發有初步瞭解的人，我一直在尋找一本能夠幫助我係統梳理多肽藥物研發脈絡的書籍。這本書的章節設置似乎非常閤理，從基礎理論到臨床應用，層層遞進。我想瞭解，在藥物發現的早期階段，研究人員是如何通過高通量篩選、噬菌體展示等技術來發現具有潛在活性的多肽分子？這本書是否會詳細介紹這些技術原理和應用場景？在先導化閤物的優化階段，又有哪些經典的策略和新興的方法可以用來提高多肽的親和力、選擇性和穩定性？我特彆好奇，在多肽藥物的質量控製方麵，需要進行哪些關鍵的檢測和分析，以確保産品的純度和活性？這本書是否會討論GMP（藥品生産質量管理規範）在多肽藥物生産中的具體要求和實施細節？我想瞭解，在多肽藥物的注冊和審批過程中，需要提交哪些關鍵的臨床前和臨床數據，以及與監管機構的溝通策略？這本書是否會為我提供一些關於多肽藥物市場前景的分析，包括市場規模、增長趨勢以及主要的競爭格局？總而言之，我希望這本書能夠為我構建一個完整的知識框架，幫助我理解多肽藥物研發的各個環節，並為我未來的學習和研究指明方嚮。

評分☆☆☆☆☆

這本書的排版和插圖給我留下瞭深刻的印象，大量的圖錶和分子結構示意圖，使得原本抽象的生物化學概念變得直觀易懂。我一直對藥物的研發過程中的“冷知識”和“奇聞軼事”非常感興趣。這本書是否會分享一些在多肽藥物研發過程中遇到的有趣的故事，比如某個關鍵性的實驗突破是如何發生的，某個意想不到的副作用是如何被發現和解決的，或者某個理論的提齣是如何受到啓發而産生的？我特彆想知道，在多肽藥物的設計和閤成過程中，是否存在一些“巧閤”或者“運氣”的成分，還是完全依賴於嚴謹的科學推導？這本書是否會深入探討一些在多肽藥物的給藥係統方麵的創新，比如如何設計納米載體來提高多肽藥物的穩定性和靶嚮性，或者如何開發長效緩釋製劑來減少給藥頻率？我也好奇，在多肽藥物的知識産權保護方麵，是否有一些特殊的考慮和策略？這本書是否會提及一些在多肽藥物研發領域獲得巨大成功的科學傢或公司，以及他們是如何在激烈的市場競爭中脫穎而齣的？總而言之，我希望這本書能夠以一種更加生動有趣的方式，展現多肽藥物研發的背後故事，讓我感受到科學探索的魅力和樂趣。

評分☆☆☆☆☆

初次翻閱這本書，我便被其紮實的學術風格所吸引。它並非僅僅羅列枯燥的理論，而是試圖構建一個完整的知識體係，從多肽藥物的起源講起，追溯其發展曆程。我好奇的是，多肽藥物的研發是否有著悠久的曆史，還是相對較新的領域？這本書是否會詳細介紹一些早期多肽類藥物的發現和臨床應用，例如胰島素等經典藥物的研發曆程，以及它們是如何改變醫學治療的格局的？我更想知道，隨著科學技術的進步，尤其是基因工程、閤成生物學等領域的蓬勃發展，對多肽藥物的研發又帶來瞭哪些新的機遇和挑戰？這本書是否會探討一些前沿的閤成技術，比如固相閤成、液相閤成，以及它們在規模化生産中的應用優勢和局限性？我想瞭解，在多肽藥物的結構修飾方麵，有哪些創新的策略可以提高藥物的穩定性、靶嚮性和療效，例如引入非天然氨基酸、環化、PEGylation等技術？此外，這本書是否會深入闡述多肽藥物的藥理學和毒理學評估，如何纔能確保藥物的安全性和有效性？對於那些希望從事藥物研發的初學者來說，這本書是否能提供一個清晰的研發路徑圖，讓他們瞭解從實驗室到臨床所需的關鍵步驟和注意事項？我希望這本書能幫助我理解，多肽藥物的開發究竟是一個怎樣復雜而精密的係統工程，每一個環節都至關重要，需要跨學科的知識和緊密的團隊閤作。

評分☆☆☆☆☆

這本書的封麵設計非常吸引人，深邃的藍色背景搭配燙金的標題，營造齣一種嚴謹而前沿的科學感。我一直對醫藥領域充滿興趣，特彆是那些能夠針對性治療疾病的新型藥物，而多肽藥物的概念更是讓我好奇。我一直想瞭解，在眾多藥物研發的路徑中，多肽藥物是如何脫穎而齣的？它們相比於傳統的化學小分子藥物或者生物大分子藥物（如抗體），在結構、作用機製、生産工藝等方麵究竟有什麼獨特之處？這本書能否為我解答這些疑問，比如多肽鏈的長度、氨基酸的排列順序如何精確地影響藥物的靶嚮性、穩定性和藥效？它是否會深入探討一些在多肽藥物研發過程中遇到的技術挑戰，例如如何提高口服生物利用度、如何剋服免疫原性問題、以及如何實現高效的閤成和純化？我尤其期待這本書能夠提供一些具體的案例分析，介紹一些已經成功上市的多肽藥物，它們是如何剋服重重睏難，最終走嚮臨床應用的，以及它們的成功經驗和啓示。這本書是否能夠幫助我理解多肽藥物在不同疾病領域的應用潛力，比如癌癥、代謝性疾病、神經係統疾病等，甚至是一些罕見病？我想知道，是不是每一個疾病領域都有可能誕生齣創新的多肽藥物，或者說，多肽藥物更適閤解決哪些類型的醫學難題？它會否深入討論多肽藥物的設計原理，如何通過理性設計來優化藥物的藥代動力學和藥效學性質？我想瞭解，在藥物發現的初期，研究人員是如何通過生物信息學、計算化學等手段來篩選和優化先導多肽的，以及如何進行體外和體內的藥效學評估。總而言之，我希望這本書能夠為我打開一扇瞭解多肽藥物世界的窗戶，讓我對其基礎理論、研發流程、應用前景有一個全麵而深入的認識。

評分☆☆☆☆☆

很專業很好。。。。。。

評分☆☆☆☆☆

印刷錯誤太多，嚴重影響閱讀，估計是盜版的吧。

評分☆☆☆☆☆

活動價買的，比較劃算

評分☆☆☆☆☆

不錯

評分☆☆☆☆☆

不錯

評分☆☆☆☆☆

可以，就是我想要的。。。

評分☆☆☆☆☆

正版好書好書

評分☆☆☆☆☆

真心喜歡京東的送貨速度！今後可能還會買這本書，希望庫存多一點就好瞭。這次本來想買5本的，可是京東庫存纔2本，隻好先買2本嘍

評分☆☆☆☆☆

挺好的，真的很不錯