现代药物的制备与合成（第2卷） pdf epub mobi txt 电子书 下载 2025

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陈仲强，李泉 著

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• 药物化学
• 药物合成
• 药物制备
• 有机合成
• 药物分析
• 药物研发
• 化学工程
• 制药工程
• 药物工艺
• 现代药物

出版社： 化学工业出版社

ISBN：9787122098658

版次：1

商品编码：10703327

包装：精装

开本：16开

出版时间：2011-07-01

用纸：胶版纸

页数：571

正文语种：中文

内容简介

　　《现代药物的制备与合成（第2卷）》共收集了1990～2009年上市或目前仍处于临床研究阶段的有机药物品种256个。所选药物基本都是较好品种，有的甚至被称为当代“重磅炸弹”药物。
　　书中详述了各个药物品种的具体制备与合成方法，并对其结构式、分子式、分子量、CA登记号、研发厂商、首次上市时间和国家、性状、用途、合成路线、波谱数据等内容进行了介绍。为了方便读者深入研究，每一品种后都列举了参考文献。
　　《现代药物的制备与合成（第2卷）》适合作为药物合成及相关领域技术人员、相关专业在校学生、教师参考书。

目录

1　抗生素
1.1　β�材邗０防嗫股�素
001　头孢地尼钠
002　头孢妥仑酯
003　头孢他美酯
004　头孢尼西钠
005　硫酸头孢噻利
006　头孢布烯
007　盐酸头孢唑肟丙匹酯
008　氨曲南
009　Tacapenm Pivoxil
1.2　四环素类
010　替加环素
2　其他抗病原微生物药物
2.1　抗病毒药物
011　阿洛夫定
012　安瑞那韦
013　硫酸阿扎那韦
014　克立夫定
015　地瑞那韦
016　更昔洛韦
017　GS��
018　硫酸茚地那韦
019　拉米夫定
020　洛吡那韦
021　马拉维诺
022　替比夫定
023　Reprintrivir
024　替拉那韦
025　盐酸伐昔洛韦
026　扎西他滨
027　扎那米韦
2.2　利福霉素类
028　利福昔明
2.3　抗厌氧菌药
029　奥硝唑
030　替硝唑
2.4　抗真菌药
031　阿莫罗芬
032　醋酸卡泊芬净
033　环吡司胺
034　硝酸芬替康唑
035　氟康唑
036　氟曲马唑
037　伊曲康唑
038　米卡芬净钠
039　拉夫康唑
040　舍他康唑
2.5　喹诺酮类药物
041　盐酸环丙沙星
042　甲磺酸吉米沙星
043　左氧氟沙星
044　盐酸替马沙星
045　甲磺酸曲伐沙星
2.6　其他抗菌药物
046　SQ1
3　抗肿瘤药物
3.1　烷化剂
047　盐酸苯达莫司汀
3.2　抗代谢类抗肿瘤药物
048　地西他滨
049　法扎拉滨
050　洛美曲塞
051　Alkasar��
052　氮杂胞苷
053　米替福新
054　盐酸诺拉曲塞
055　盐酸伊达比星
3.3　动植物类抗肿瘤药物（源自天然产物）
056　9氨基喜树碱
057　NK
058　TOP��
3.4　DNA拓扑异构酶抑制剂
059　CKD
3.5　抗肿瘤抗生素
060　盐酸表阿霉素
061　Ixabepilone
062　Temsirolimus
3.6　酪氨酸激酶抑制剂
063　苹果酸舒尼替尼
064　甲苯磺酸索拉非尼
065　达沙替尼
066　拉帕替尼
067　来那替尼
068　琥珀酸瓦他拉尼
甲磺酸伊马替尼
3.7　芳香酶抑制剂
070　盐酸法倔唑
071　氟维司群
3.8　其他抗肿瘤药及辅助治疗药
072　Pomalidomide
073　盐酸乌苯美司
074　盐酸比生群
075　奥沙利铂
076　泰克地那林
077　他米巴罗汀
078　伏立诺他
079　帕米膦酸二钠
080　阿利维A酸
081　阿曲生坦
082　Plerixafor
083　乙丙昔罗
084　来那度胺
4　麻醉用药
4.1　全身麻醉药
085　地氟烷
086　七氟烷
4.2　局部麻醉药
087　盐酸卡替卡因
4.3　肌肉松弛药（麻醉辅助用药）
088　多库氯铵
089　哌库溴铵
090　罗库溴铵
091　盐酸兰吡立松
5　中枢神经系统用药
5.1　解热镇痛药
092　呱氨托美丁
5.2　非甾体抗炎镇痛药
093　阿明洛芬
094　安吡昔康
095　溴芬酸钠
096　甲磺酸达布非龙
097　吲哚美辛法呢酯
098　萘普西诺
099　奈帕芬胺
100　帕瑞考昔钠
101　Tebanicline
102　替鲁膦酸二钠
103　伐地考昔
5.3　镇痛药
5.4　精神病治疗药
5.5　镇静催眠药
5.6　抗癫痫药
5.7　抗帕金森病药
5.8　改善脑循环与促智药
5.9　抗偏头痛药
6　呼吸系统药物
7　抗变态反应药—抗组胺药
8　主要作用于循环系统药物（心脑血管药物）
9　消化系统用药
10　治疗糖尿病用药
11　前列腺增生（良性）及其症状治疗药
12　性功能障碍治疗药、避孕药、催产药
13　免疫抑制剂（包括器官移植抗排异药）
14　利尿药及尿失禁治疗药229FK��
15　抗痛风药
16　皮肤病用药
17　眼科用药
18　维生素药物
19　其他药物
缩略语或符号全称对照
中文名索引
英文名索引
分子式索引
美国化学文摘CA登记号索引

好的，以下是一份为《现代药物的制备与合成（第2卷）》撰写的图书简介，旨在介绍其核心内容，同时避免提及该书本身，并力求自然流畅，不带有人工痕迹。 --- 面向未来：新一代药物发现与技术革新 本书深入探讨了当前药物研发领域的前沿进展，聚焦于那些驱动现代医药工业发展的核心技术与策略。内容涵盖了从早期靶点验证到临床前候选药物优化的全过程，强调了新化学实体（NCEs）的发现路径及其在复杂生物学背景下的精准作用机制。 第一部分：靶点识别与验证的深化 现代药物研发的基石在于对疾病相关生物学通路的精确理解。本卷首先梳理了高通量筛选技术（HTS）的最新迭代，特别是自动化液体处理系统与高内涵成像（HCI）的结合，如何显著提升了化合物库的筛选效率与数据质量。在此基础上，重点分析了结构生物学在药物设计中的关键作用。冷冻电镜（Cryo-EM）技术的普及极大地拓宽了对膜蛋白、核受体等难以解析靶点的三维结构洞察，为基于结构的药物设计（SBDD）提供了前所未有的分辨率。 此外，针对传统小分子药物难以触及的“不可成药”靶点，我们详细阐述了新兴的策略，例如PROTACs（靶蛋白降解嵌合体）技术。这部分内容详尽解析了E3连接酶的选择、连接臂的优化以及分子设计中的空间几何约束，展示了如何通过诱导靶蛋白泛素化和随后的蛋白酶体降解，实现对传统抑制剂无法有效控制的蛋白的“功能性敲除”。 第二部分：合成化学的创新路径 药物分子的有效合成是将其转化为可行疗法的桥梁。本节着重介绍了提升合成效率和选择性的现代有机合成方法学。 催化化学方面，不对称催化仍然是核心焦点。我们深入剖析了手性配体设计的新进展，特别是对于那些对立体化学要求极为苛刻的分子构建块的合成。例如，C-H键活化技术，作为一种颠覆性的合成工具，极大地简化了传统的多步官能团转化流程，实现了更高效、更具原子经济性的分子骨架构建。书中对过渡金属催化（如钯、铑、铱催化）在复杂环系构建和关键功能化反应中的应用进行了详尽的案例分析。 合成策略的优化还体现在连续流化学（Flow Chemistry）的应用。与传统的批次反应相比，连续流系统在处理高危试剂（如叠氮化物、烷基锂试剂）时表现出卓越的安全性与热量控制能力。本部分展示了如何利用微反应器技术实现瞬时混合和快速反应，尤其适用于高活性的中间体或对反应条件敏感的药物前体。 第三部分：从先导化合物到临床候选物的优化 一旦发现有前景的先导化合物，接下来的工作便聚焦于优化其药代动力学（ADME）性质，并降低潜在的毒性风险。 药物代谢与体内分布（DMPK）的早期评估是决定项目成败的关键。本章详细介绍了先进的体外模型，例如微生理系统（MPS，或称“器官芯片”），它们通过模拟人体器官的复杂微环境，提供了比传统二维培养更具预测性的药物吸收、分布、代谢和排泄数据。这对于规避后期临床试验中的失败至关重要。 毒理学评估同样迈入了新的阶段。计算毒理学，特别是基于机器学习（ML）和深度学习（DL）的预测模型，正在快速发展。这些模型通过分析海量化学结构与已知毒性终点（如遗传毒性、肝毒性）之间的关系，能够在分子合成的早期阶段筛选出具有高风险的结构片段。 此外，对于口服生物利用度低的分子，剂型设计成为突破口。新型纳米递送系统，如脂质体、聚合物胶束以及固态分散体技术的应用，极大地改善了难溶性药物的溶解度和吸收速率，使得原本因生物利用度问题而被放弃的分子得以重获新生。 第四部分：生物大分子药物的制备挑战与前沿 随着生物技术的飞速发展，以抗体、重组蛋白和核酸为基础的生物药物正占据越来越重要的地位。 对于单克隆抗体（mAbs），生产工艺的优化集中在提高细胞株的表达效率和完善下游纯化流程。高分辨率的分析技术，如毛细管电泳（CE）和高分辨质谱，被用来精确表征抗体的糖基化谱和聚集体水平，这些都是影响药物安全性和有效性的关键质量属性（CQA）。 核酸药物领域，特别是mRNA疫苗和siRNA疗法，其制备的关键在于高效且稳定的递送系统。脂质纳米粒（LNP）的制备参数——脂质组成、pH值和混合速率——对包裹效率和体外释放特性有决定性影响。本节深入剖析了LNP的自组装过程及其在优化递送效率方面的工程学考量。 结论 本书全面勾勒出当前药物科学研究的复杂图景，强调了跨学科知识的融合——从计算化学到先进的合成工艺，再到复杂的生物学验证。它不仅是对既有知识体系的梳理，更是一份面向未来创新药物分子制备与优化的技术蓝图。读者将从中获得关于如何应对现代药物研发中高难度挑战的深刻见解和实用工具。

评分☆☆☆☆☆

初次接触这本书时，我有些担心它会过于偏重理论而显得晦涩难懂，但事实证明我的担忧是多余的。作者的叙述风格非常注重引导性，仿佛一位经验丰富的导师在手把手地教授每一个关键步骤的“窍门”。它不是简单地罗列反应方程式，而是深入剖析了每种催化剂或试剂选择背后的“为什么”。例如，在讨论某些金属有机催化反应时，书中不仅给出了最优的反应条件，还详细解释了配体对反应活性的影响机制，这种深度分析对于希望从“会做”走向“精通”的读者来说，价值无可估量。我发现自己对一些以往模糊不清的概念，比如过渡金属催化的碳-氢键活化策略，有了更清晰、更系统的认识。这本书的结构安排也非常合理，章节之间层层递进，使得读者能够循序渐进地掌握知识体系，而不是被一堆零散的知识点轰炸。它成功地架起了基础化学原理与前沿药物合成实践之间的桥梁，读完后感觉自己的“工具箱”里又多了不少趁手的利器。

评分☆☆☆☆☆

这本书的广度和深度都令人叹服，它简直是一本涵盖了现代药物化学合成技术“全景图”的参考书。我特别欣赏它在介绍新兴合成技术时的前瞻性。例如，对于近年来大热的流式化学合成（Flow Chemistry）在药物小分子合成中的应用，书中不仅详细介绍了其设备要求和操作流程，还分析了其与传统批次反应相比在安全性和可扩展性上的独特优势。再比如，对于那些依赖于复杂天然产物骨架改造的合成策略，书中也进行了详尽的论述，展示了化学家如何利用合成手段来获取那些天然界难以获得的、具有潜在治疗价值的类似物。读这本书的过程，就像是进行了一次顶级的学术巡礼，作者似乎邀请了该领域内所有最聪明的大脑，共同探讨如何用最优雅的方式构建具有生理活性的分子。即便是已经掌握了基础知识的读者，也能从中挖掘出许多令人耳目一新的“绝妙点子”。

评分☆☆☆☆☆

这本书简直是化学合成领域的一部宝典！从我翻开第一页开始，就被书中对复杂有机分子合成路线的精妙设计深深吸引住了。作者显然对现代药物化学的理解已经达到了炉火纯青的地步，书中每一个合成步骤的描述都详实而严谨，仿佛能看到反应的微观过程在眼前上演。特别值得称道的是，它并没有停留在理论层面，而是深入探讨了工业化生产中的实际挑战，比如如何优化反应条件以提高收率和纯度，以及如何应对手性药物合成中的立体选择性控制难题。对于那些正在从事药物研发或对高级有机合成感兴趣的同行来说，这本书提供了无数可以借鉴的思路和技术方案。我尤其欣赏作者在讨论新合成方法时，总能将其与经典的、已被验证的路线进行对比分析，这种对比不仅加深了读者对新方法的理解，也展现了作者深厚的学术功底。书中的图示和化学结构绘制得极其清晰，即便是涉及多步反应的复杂转化，也能通过图文并茂的方式被直观地把握，极大地提升了阅读体验。

评分☆☆☆☆☆

我必须说，这本书的排版和印刷质量也体现了出版方对学术内容的尊重。纸张的质感很好，长时间阅读下来眼睛不容易疲劳，这一点对于这种内容密集的专业书籍来说至关重要。更重要的是，书中对每一个关键概念的解释都力求做到精确无误，几乎找不到任何可以挑剔的逻辑漏洞。对于我这种在自学过程中遇到瓶颈的研究人员来说，这本书就像是一个可靠的“定海神针”。它不仅提供了知识，更重要的是，它塑造了一种严谨的、系统化的科学思维方式。它教导我们如何像一个优秀的化学家那样去思考——如何评估风险，如何选择最高效的路径，以及如何用最经济的手段达成目标。这本书无疑是为那些追求卓越和深度理解的专业人士量身定制的，它不仅仅是一本教科书或手册，更像是一部凝聚了数十年行业智慧的结晶，值得每一位药物化学相关领域人士的案头常备。

评分☆☆☆☆☆

作为一名深耕于药物制剂领域的工程师，我原本以为这本书可能离我的工作范围稍远，但当我翻阅到关于药物分子修饰和结构优化（SAR）的部分时，我发现它的实用性超出了我的想象。书中对如何通过巧妙的化学修饰来改善药物的药代动力学性质（如生物利用度和代谢稳定性）的讨论极为精辟。它不仅仅展示了“如何合成”，更重要的是阐述了“为什么要合成这种结构”。作者通过大量的实例，展示了化学家如何运用合成化学的智慧来解决临床上面临的实际问题，比如如何通过引入特定官能团来提高水溶性，或者如何利用特定的连接子来构建前药系统。这种以问题为导向的叙事方式，极大地激发了我的思考。此外，书中对绿色化学原则在药物合成中的应用也给予了足够的关注，这对于推动行业可持续发展具有重要的指导意义。它让我意识到，高效合成不仅仅意味着高收率，更意味着低环境负担。

评分☆☆☆☆☆

书中给出了详尽的合成路线，并给出了了每一部的合成步骤，同时还给出了重要中间体的核磁等表征数据，看下来是近几年同类型书中最好的一本。是从事药物研发工作者案头必备参考书。我会继续关注以后出的每一卷，出版必买。

评分☆☆☆☆☆

2009年春，北京西客站。

评分☆☆☆☆☆

有一天，擦完了枪，擦完了机器，擦完了汗，

评分☆☆☆☆☆

马上要去一家药企上班了，买书来补补知识，有帮助，一本有用的工具书

评分☆☆☆☆☆

多沉重的担子我不会发软，

评分☆☆☆☆☆

探讨反应机理，诠释典型合成，为合成路线的设计提供指导

评分☆☆☆☆☆

参考书,很好的工具书,开卷有益

评分☆☆☆☆☆

2009年春，北京西客站。

评分☆☆☆☆☆

不错，速度快，内容翔实，很好的工具书，增加视野